疗效数据与之前的披露一致，所有患者的中位无进展生存期（PFS）为 10.3 个月，二线患者的中位 PFS 为 11.4 个月
亚组分析显示，在 PI3Kα突变、HR+/HER2-转移性乳腺癌患者中，无论之前是否接受过 fulvestrant 或其他 SERD 治疗，或 ESR1 突变状态如何，均表现出广泛的活性
针对 CDK4/6 经验的乳腺癌的第三阶段 ReDiscover-2 试验正在进行中
马萨诸塞州剑桥，2025 年 12 月 12 日（GLOBE NEWSWIRE）——Relay Therapeutics, Inc.（纳斯达克：RLAY）是一家临床阶段的小分子精准医学公司，致力于为癌症和遗传疾病患者开发潜在改变生活的疗法，今天宣布了 zovegalisib（RLY-2608）的中期临床数据的亚组分析，这是已知的首个研究性别构象、全突变和亚型选择性 PI3Kα抑制剂。这些数据今天将在 2025 年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上发布。
“今天发布的数据展示了 zovegalisib + fulvestrant 在已知影响结果的患者亚组中的强大活性，例如之前的 fulvestrant 或 SERD 治疗及 ESR1 突变状态，” Relay Therapeutics 研发总裁 Don Bergstrom 博士表示。“广泛的活性范围突显了选择性靶向疾病驱动因素——突变的 PI3Kα的重要性，并让我们有信心目前观察到的数据应能转化为我们正在进行的第三阶段试验 ReDiscover-2。”
ReDiscover – Zovegalisib 首次人体研究
Zovegalisib 目前正在进行 ReDiscover 研究，这是一项正在进行的首次人体研究，旨在评估 zovegalisib 与 fulvestrant 联合使用的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和初步抗肿瘤活性，以及与 fulvestrant 和 CDK 抑制剂联合使用的效果。
截至 2025 年 10 月 15 日的数据截止日期，共有 118 名患者参与了 ReDiscover 研究的 zovegalisib + fulvestrant 组。在所有剂量中，所有患者在晚期阶段均接受了显著水平的先前治疗，包括至少一种先前的内分泌治疗和至少一种先前的 CDK4/6 抑制剂。在 64 名接受 600mg 每日两次（BID）空腹治疗的患者中，44% 的患者（n=28）接受了两条或更多条先前治疗，52% 的患者（n=33）接受了先前的 SERD（包括 fulvestrant 或口服 SERD），29% 的患者（n=18）在基线时检测到 ESR1 突变。
各亚组人群疗效一致
本次分析的数据截止日期为 2025 年 10 月 15 日。总疗效人群由 52 名接受 600mg BID 空腹治疗且没有 PTEN 或 AKT 共突变的 zovegalisib + fulvestrant 患者组成。中位随访时间为 20.2 个月。
所有患者的中位无进展生存期（PFS）为 10.3 个月。在 31 名可测量疾病的患者中，客观缓解率（ORR）为 39%。对于二线（2L）患者，中位 PFS 为 11.4 个月，ORR 为 47%。
在其他患者亚组中，疗效通常保持一致。对于接受过先前 SERD 治疗的患者，中位 PFS 为 11.4 个月，ORR 为 44%（7/16）；对于基线时检测到 ESR1 突变的患者，中位 PFS 为 8.8 个月，ORR 为 60%（6/10）。
整体耐受性特征与突变选择性 PI3Kα抑制一致，治疗相关的不良事件大多为低级、可管理和可逆。
预期的 Zovegalisib 后续步骤
<ul>
<li>乳腺癌
<ul>
<li>继续招募 PI3Kα突变、CDK4/6 预处理、HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的 zovegalisib + fulvestrant 的第三阶段 ReDiscover-2 试验</li>
<li>继续在第一阶段/第二阶段 ReDiscover 试验中进行剂量递增，推进三联疗法队列，以确定未来前线转移性试验中可使用的方案</li>
</ul>
</li>
<li>血管畸形
<ul>
<li>继续招募正在进行的第一阶段/第二阶段 ReInspire 临床试验，针对血管畸形</li>
</ul>
</li>
</ul>
SABCS 的数据发布可在 Relay Therapeutics 网站的 “出版物/演示” 部分通过以下链接获取：https://relaytx.com/publications/.
关于 Zovegalisib
Zovegalisib 是 Relay Therapeutics 在发现和开发突变选择性 PI3Kα抑制剂方面的主要项目，PI3Kα是所有癌症和所有血管畸形中最常见的突变激酶。如果获得批准，Zovegalisib 有潜力为美国近 50 万患者提供治疗，这是精准医学中最大的患者群体之一。
传统上，PI3Kα抑制剂的开发集中在活性或正构位点。正构抑制剂的治疗指数受到缺乏对突变与野生型（WT）PI3Kα的临床意义选择性和异构体活性的限制。与抑制 WT PI3Kα和其他 PI3K 异构体相关的毒性导致对突变 PI3Kα的抑制效果不理想，剂量强度降低和频繁停药。Dynamo®平台使得 zovegalisib 的发现成为可能，这是已知的首个构象选择性、全突变和亚型选择性 PI3Kα抑制剂，旨在克服这些限制。Relay Therapeutics 解决了 PI3Kα的全长冷冻电镜结构，进行了计算长时间尺度的分子动力学模拟，以阐明 WT 和突变 PI3Kα之间的构象差异，并利用这些见解支持 zovegalisib 的设计。Zovegalisib 目前正在多个转移性乳腺癌研究和一项旨在治疗 PIK3CA（PI3Kα）突变驱动的血管畸形的首次人体研究中进行评估。有关 zovegalisib 的更多信息，请访问此处。
关于 Relay Therapeutics
Relay Therapeutics（纳斯达克代码：RLAY）是一家临床阶段的小分子精准医疗公司，致力于开发可能改变癌症和遗传疾病患者生活的治疗方案。Relay 的 Dynamo®平台整合了一系列前沿的计算和实验方法，旨在针对以前难以处理或未得到充分解决的蛋白质靶点进行药物开发。该公司的主要临床资产 zovegalisib 是首个进入临床开发的全突变选择性 PI3Kα抑制剂，目前正在进行 HR+/HER2-转移性乳腺癌的第三阶段临床试验（ReDiscover-2）。Zovegalisib 还在研究一组称为 PI3Kα驱动的血管畸形的遗传疾病适应症。Relay 的管线还包括针对 NRAS 驱动的实体肿瘤和 Fabry 病的后期研究项目。有关更多信息，请访问 www.relaytx.com 或在 LinkedIn 上关注我们。
关于前瞻性声明的警示说明
本新闻稿包含根据 1995 年《私人证券诉讼改革法》及其修正案的定义的前瞻性声明，包括但不限于，关于 Relay Therapeutics 的战略、商业计划和重点的隐含和明确声明；Relay Therapeutics 投资组合中各项目临床开发的进展和时间安排；zovegalisib 作为单药治疗和与其他药物联合使用的预期治疗益处及潜在疗效和耐受性，以及其其他项目；zovegalisib 的临床数据；与监管机构的互动及任何相关批准；以及 zovegalisib 的潜在市场机会。词语 “可能”、“或许”、“将”、“能够”、“会”、“应该”、“计划”、“预期”、“打算”、“相信”、“期待”、“估计”、“寻求”、“预测”、“未来”、“项目”、“潜在”、“继续”、“目标” 等类似词语或表达，或其否定形式，旨在识别前瞻性声明，尽管并非所有前瞻性声明都包含这些识别词。
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RLAY

Relay Therapeutics 宣布了 zovegalisib (RLY-2608) 与 fulvestrant 联合治疗乳腺癌患者的疗效数据，结果与之前的披露一致。该数据在 2025 年 SABCS 上发布，显示所有患者的中位无进展生存期 (PFS) 为 10.3 个月，而二线患者为 11.4 个月。第三阶段 ReDiscover-2 试验正在进行中。作为 PI3Kα 抑制剂，zovegalisib 在不同患者亚组中表现出广泛的活性，无论之前的治疗或突变情况如何。公司继续招募乳腺癌和血管畸形的患者参与正在进行的试验

Relay Therapeutics Announces Efficacy Subset Analysis of Zovegalisib (RLY-2608) + Fulvestrant in Breast Cancer Patients Pre-Treated with SERD or with ESR1 Mutations at SABCS 2025 | RLAY Stock News

Relay Therapeutics 在 SABCS 2025 上宣布对先前接受过 SERD 治疗或具有 ESR1 突变的乳腺癌患者进行 Zovegalisib (RLY-2608) + Fulvestrant 疗效子集分析 | RLAY 股票新闻