療效數據與之前的披露一致，所有患者的中位無進展生存期（PFS）為 10.3 個月，二線患者的中位 PFS 為 11.4 個月
亞組分析顯示，在 PI3Kα突變、HR+/HER2-轉移性乳腺癌患者中，無論之前是否接受過 fulvestrant 或其他 SERD 治療，或 ESR1 突變狀態如何，均表現出廣泛的活性
針對 CDK4/6 經驗的乳腺癌的第三階段 ReDiscover-2 試驗正在進行中
馬薩諸塞州劍橋，2025 年 12 月 12 日（GLOBE NEWSWIRE）——Relay Therapeutics, Inc.（納斯達克：RLAY）是一家臨牀階段的小分子精準醫學公司，致力於為癌症和遺傳疾病患者開發潛在改變生活的療法，今天宣佈了 zovegalisib（RLY-2608）的中期臨牀數據的亞組分析，這是已知的首個研究性別構象、全突變和亞型選擇性 PI3Kα抑制劑。這些數據今天將在 2025 年聖安東尼奧乳腺癌研討會（SABCS）上發佈。
“今天發佈的數據展示了 zovegalisib + fulvestrant 在已知影響結果的患者亞組中的強大活性，例如之前的 fulvestrant 或 SERD 治療及 ESR1 突變狀態，” Relay Therapeutics 研發總裁 Don Bergstrom 博士表示。“廣泛的活性範圍突顯了選擇性靶向疾病驅動因素——突變的 PI3Kα的重要性，並讓我們有信心目前觀察到的數據應能轉化為我們正在進行的第三階段試驗 ReDiscover-2。”
ReDiscover – Zovegalisib 首次人體研究
Zovegalisib 目前正在進行 ReDiscover 研究，這是一項正在進行的首次人體研究，旨在評估 zovegalisib 與 fulvestrant 聯合使用的安全性、耐受性、藥代動力學、藥效學和初步抗腫瘤活性，以及與 fulvestrant 和 CDK 抑制劑聯合使用的效果。
截至 2025 年 10 月 15 日的數據截止日期，共有 118 名患者參與了 ReDiscover 研究的 zovegalisib + fulvestrant 組。在所有劑量中，所有患者在晚期階段均接受了顯著水平的先前治療，包括至少一種先前的內分泌治療和至少一種先前的 CDK4/6 抑制劑。在 64 名接受 600mg 每日兩次（BID）空腹治療的患者中，44% 的患者（n=28）接受了兩條或更多條先前治療，52% 的患者（n=33）接受了先前的 SERD（包括 fulvestrant 或口服 SERD），29% 的患者（n=18）在基線時檢測到 ESR1 突變。
各亞組人羣療效一致
本次分析的數據截止日期為 2025 年 10 月 15 日。總療效人羣由 52 名接受 600mg BID 空腹治療且沒有 PTEN 或 AKT 共突變的 zovegalisib + fulvestrant 患者組成。中位隨訪時間為 20.2 個月。
所有患者的中位無進展生存期（PFS）為 10.3 個月。在 31 名可測量疾病的患者中，客觀緩解率（ORR）為 39%。對於二線（2L）患者，中位 PFS 為 11.4 個月，ORR 為 47%。
在其他患者亞組中，療效通常保持一致。對於接受過先前 SERD 治療的患者，中位 PFS 為 11.4 個月，ORR 為 44%（7/16）；對於基線時檢測到 ESR1 突變的患者，中位 PFS 為 8.8 個月，ORR 為 60%（6/10）。
整體耐受性特徵與突變選擇性 PI3Kα抑制一致，治療相關的不良事件大多為低級、可管理和可逆。
預期的 Zovegalisib 後續步驟
<ul>
<li>乳腺癌
<ul>
<li>繼續招募 PI3Kα突變、CDK4/6 預處理、HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的 zovegalisib + fulvestrant 的第三階段 ReDiscover-2 試驗</li>
<li>繼續在第一階段/第二階段 ReDiscover 試驗中進行劑量遞增，推進三聯療法隊列，以確定未來前線轉移性試驗中可使用的方案</li>
</ul>
</li>
<li>血管畸形
<ul>
<li>繼續招募正在進行的第一階段/第二階段 ReInspire 臨牀試驗，針對血管畸形</li>
</ul>
</li>
</ul>
SABCS 的數據發佈可在 Relay Therapeutics 網站的 “出版物/演示” 部分通過以下鏈接獲取：https://relaytx.com/publications/.
關於 Zovegalisib
Zovegalisib 是 Relay Therapeutics 在發現和開發突變選擇性 PI3Kα抑制劑方面的主要項目，PI3Kα是所有癌症和所有血管畸形中最常見的突變激酶。如果獲得批准，Zovegalisib 有潛力為美國近 50 萬患者提供治療，這是精準醫學中最大的患者羣體之一。
傳統上，PI3Kα抑制劑的開發集中在活性或正構位點。正構抑制劑的治療指數受到缺乏對突變與野生型（WT）PI3Kα的臨牀意義選擇性和異構體活性的限制。與抑制 WT PI3Kα和其他 PI3K 異構體相關的毒性導致對突變 PI3Kα的抑制效果不理想，劑量強度降低和頻繁停藥。Dynamo®平台使得 zovegalisib 的發現成為可能，這是已知的首個構象選擇性、全突變和亞型選擇性 PI3Kα抑制劑，旨在克服這些限制。Relay Therapeutics 解決了 PI3Kα的全長冷凍電鏡結構，進行了計算長時間尺度的分子動力學模擬，以闡明 WT 和突變 PI3Kα之間的構象差異，並利用這些見解支持 zovegalisib 的設計。Zovegalisib 目前正在多個轉移性乳腺癌研究和一項旨在治療 PIK3CA（PI3Kα）突變驅動的血管畸形的首次人體研究中進行評估。有關 zovegalisib 的更多信息，請訪問此處。
關於 Relay Therapeutics
Relay Therapeutics（納斯達克代碼：RLAY）是一家臨牀階段的小分子精準醫療公司，致力於開發可能改變癌症和遺傳疾病患者生活的治療方案。Relay 的 Dynamo®平台整合了一系列前沿的計算和實驗方法，旨在針對以前難以處理或未得到充分解決的蛋白質靶點進行藥物開發。該公司的主要臨牀資產 zovegalisib 是首個進入臨牀開發的全突變選擇性 PI3Kα抑制劑，目前正在進行 HR+/HER2-轉移性乳腺癌的第三階段臨牀試驗（ReDiscover-2）。Zovegalisib 還在研究一組稱為 PI3Kα驅動的血管畸形的遺傳疾病適應症。Relay 的管線還包括針對 NRAS 驅動的實體腫瘤和 Fabry 病的後期研究項目。有關更多信息，請訪問 www.relaytx.com 或在 LinkedIn 上關注我們。
關於前瞻性聲明的警示説明
本新聞稿包含根據 1995 年《私人證券訴訟改革法》及其修正案的定義的前瞻性聲明，包括但不限於，關於 Relay Therapeutics 的戰略、商業計劃和重點的隱含和明確聲明；Relay Therapeutics 投資組合中各項目臨牀開發的進展和時間安排；zovegalisib 作為單藥治療和與其他藥物聯合使用的預期治療益處及潛在療效和耐受性，以及其其他項目；zovegalisib 的臨牀數據；與監管機構的互動及任何相關批准；以及 zovegalisib 的潛在市場機會。詞語 “可能”、“或許”、“將”、“能夠”、“會”、“應該”、“計劃”、“預期”、“打算”、“相信”、“期待”、“估計”、“尋求”、“預測”、“未來”、“項目”、“潛在”、“繼續”、“目標” 等類似詞語或表達，或其否定形式，旨在識別前瞻性聲明，儘管並非所有前瞻性聲明都包含這些識別詞。
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RLAY

Relay Therapeutics 宣佈了 zovegalisib (RLY-2608) 與 fulvestrant 聯合治療乳腺癌患者的療效數據，結果與之前的披露一致。該數據在 2025 年 SABCS 上發佈，顯示所有患者的中位無進展生存期 (PFS) 為 10.3 個月，而二線患者為 11.4 個月。第三階段 ReDiscover-2 試驗正在進行中。作為 PI3Kα 抑制劑，zovegalisib 在不同患者亞組中表現出廣泛的活性，無論之前的治療或突變情況如何。公司繼續招募乳腺癌和血管畸形的患者參與正在進行的試驗

Relay Therapeutics Announces Efficacy Subset Analysis of Zovegalisib (RLY-2608) + Fulvestrant in Breast Cancer Patients Pre-Treated with SERD or with ESR1 Mutations at SABCS 2025 | RLAY Stock News

Relay Therapeutics 在 SABCS 2025 上宣佈對先前接受過 SERD 治療或具有 ESR1 突變的乳腺癌患者進行 Zovegalisib (RLY-2608) + Fulvestrant 療效子集分析 | RLAY 股票新聞