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<li>新一代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解剂 APG-3288 已获得美国 FDA 的临床试验新药（IND）批准，标志着公司全球创新管线的又一次重大扩展。</li>
<li>亚盛医药将开展一项全球 I 期研究，评估 APG-3288 在复发/难治性 B 细胞恶性肿瘤患者中的应用。</li>
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马里兰州罗克维尔和中国苏州，2026 年 1 月 6 日（GLOBE NEWSWIRE）-- 亚盛医药集团国际（NASDAQ: AAPG; HKEX: 6855）是一家全球商业阶段的综合生物制药公司，致力于发现、开发和商业化新型差异化疗法，以满足癌症领域未满足的医疗需求。公司宣布其新一代 BTK 靶向蛋白降解剂 APG-3288 已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的 IND 批准，并准备在复发/难治性 B 细胞恶性肿瘤患者中开展临床研究。此批准正式开启了亚盛医药在靶向降解领域的临床开发新篇章，并标志着公司全球创新管线的又一次重大扩展。
这是一项全球多中心、开放标签的 I 期研究，旨在评估 APG-3288 在复发/难治性血液恶性肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学（PK）特征和初步疗效。
BTK 是 B 细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在 B 细胞的激活、增殖和存活中发挥核心作用。异常的 BTK 激活与多种 B 细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关，如 B 细胞淋巴瘤（包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和沃尔登斯特伦巨球蛋白血症（WM）。除了肿瘤指征外，BTK 还在先天免疫细胞中 BCR 和 Fc 受体介导的信号转导中发挥关键作用。因此，BTK 的异常激活与多种自身免疫和炎症性疾病的发病机制有关。BTK 抑制剂显著改善了 B 细胞恶性肿瘤患者的治疗结果。然而，BTK 突变和信号通路的重塑常常导致在长期治疗过程中获得性耐药性。迫切需要新药承诺新的作用机制。
APG-3288 是首个采用亚盛医药专有的蛋白降解靶向技术平台（PROTAC）开发的新型、高效且选择性强的 BTK 降解剂。该候选药物诱导形成一个由 BTK 靶标、PROTAC 和 Cereblon E3 泛素连接酶组成的三元复合物，导致 BTK 靶标的蛋白酶体介导降解。与传统的 BTK 抑制剂不同，APG-3288 旨在通过降解而非抑制来发挥作用，诱导野生型 BTK 及多种与现有 BTK 抑制剂耐药相关的 BTK 突变体的快速、强效和持久的降解。关键是，这种方法从源头阻断了 BCR-BTK 信号轴，从而克服了对 BTK 抑制剂的耐药性，并可能为 BTK 靶向治疗提供一种新颖且差异化的治疗策略。
在临床前研究中，与其他正在开发的 BTK 降解剂相比，APG-3288 表现出更强的 BTK 降解能力、更高的选择性和更有利的 PK 特性，突显了该药物的潜力。
亚盛医药首席医学官 Yifan Zhai 博士 表示：“与现有的传统 BTK 抑制剂相比，亚盛医药利用我们的 PROTAC 技术开发的 BTK 降解剂能够实现靶蛋白的完全降解，并通过一种能够诱导更强疗效的分子机制得以实现。APG-3288 代表了 BTK 靶向治疗领域的战略临床阶段候选药物。其高选择性、效力和在多种 BTK 耐药模型中的一致 PK/PD 特征充分验证了我们基于 PROTAC 的治疗候选药物的差异化设计能力。这一 FDA 批准标志着 APG-3288 开发的重大里程碑，以及战略管线扩展，强调了我们在血液恶性肿瘤领域持续创新的决心。它还为我们未来探索 APG-3288 与现有专有小分子药物之间的组合潜力奠定了坚实基础。我们计划加速 APG-3288 的全球临床开发，并积极探索蛋白降解剂在血液恶性肿瘤和其他 BTK 驱动疾病中的治疗潜力，目标是尽快为患者带来更多新的治疗选择。”
*APG-3288 目前正在研究中，尚未获得美国 FDA 的批准
参考文献：
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[4]. Zhang, D., 等，NRX-0492 降解野生型和 C481 突变 BTK，并在 CLL 患者来源的异种移植中显示体内活性。血液，2023 年。141(13): 第 1584-1596 页。
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关于亚盛医药
亚盛医药集团国际（NASDAQ: AAPG; HKEX: 6855）（“亚盛医药” 或 “公司”）是一家全球性的商业阶段综合生物制药公司，专注于发现、开发和商业化新型、差异化的疗法，以满足癌症领域未满足的医疗需求。公司建立了丰富的创新药物产品和候选药物管线，包括针对凋亡通路关键蛋白的抑制剂，如 Bcl-2 和 MDM2-p53，以及下一代激酶抑制剂。
公司的主要资产 Olverembatinib 是中国首个获批用于治疗慢性髓性白血病（CML）慢性期（CML-CP）伴有 T315I 突变、加速期（CML-AP）伴有 T315I 突变，以及对第一代和第二代 TKI 耐药或不耐受的 CML-CP 患者的第三代新型 BCR-ABL1 抑制剂。所有适应症均被纳入中国国家医保药品目录（NRDL）。公司目前正在进行 FDA 批准的全球注册 III 期临床试验 POLARIS-2，针对 CML 患者，以及针对新诊断的 Ph+ 急性淋巴细胞白血病（ALL）和 SDH 缺乏的胃肠道间质瘤（GIST）患者的全球注册 III 期临床试验。
公司的第二个获批产品 Lisaftoclax 是一种新型 Bcl-2 抑制剂，用于治疗各种血液恶性肿瘤。Lisaftoclax 在中国获得国家药品监督管理局（NMPA）批准后，正在商业化，适用于曾接受至少一种系统治疗（包括 BTK 抑制剂）的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者。公司目前正在进行四项全球注册 III 期临床试验：FDA 批准的 GLORA 研究，评估 Lisaftoclax 与 BTK 抑制剂联合用于曾接受 BTK 抑制剂治疗超过 12 个月且反应不佳的 CLL/SLL 患者；GLORA-2 研究，针对新诊断的 CLL/SLL 患者；GLORA-3 研究，针对新诊断的老年和不适合的急性髓性白血病（AML）患者；以及 GLORA-4 研究，针对新诊断的高风险骨髓增生异常综合症（HR MDS）患者，该研究同时获得美国 FDA、欧盟 EMA 和中国 CDE 的批准。
凭借其强大的研发能力，亚盛医药建立了一系列全球知识产权组合，并与众多领先的生物技术和制药公司（如武田制药、阿斯利康、默克、辉瑞和英诺维尔）建立了全球合作伙伴关系和其他关系，同时与领先的研究机构（如 Dana-Farber 癌症研究所、梅奥诊所、国家癌症研究所和密歇根大学）建立了研发关系。有关更多信息，请访问 https://ascentage.com/。
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亚盛医药已获得美国 FDA 对其下一代 BTK 靶向蛋白降解剂 APG-3288 的 IND 批准。这标志着公司创新管线的重要扩展。I 期研究将评估 APG-3288 在复发/难治性 B 细胞恶性肿瘤患者中的应用，旨在应对由于对现有 BTK 抑制剂产生耐药性而急需新治疗方案的需求。APG-3288 利用亚盛的 PROTAC 技术诱导 BTK 降解，可能为血液恶性肿瘤提供一种新颖的治疗策略

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