马里兰州罗克维尔和中国苏州，2026 年 2 月 5 日（GLOBE NEWSWIRE）——Ascentage Pharma Group International（纳斯达克：AAPG；香港交易所：6855）是一家全球性的商业阶段综合生物制药公司，专注于发现、开发和商业化新型、差异化的疗法，以满足癌症领域未满足的医疗需求。公司宣布，其新一代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解剂 APG-3288 已获得中国药品审评中心（CDE）的临床试验新药（IND）申请批准，并准备在复发/难治性血液恶性肿瘤患者中开展临床研究。此次中国 CDE 的 IND 批准是在美国食品药品监督管理局（FDA）批准后不久获得的，标志着 APG-3288 多中心临床开发的新阶段，并突显了 Ascentage Pharma 在靶向蛋白降解领域强大的全球开发能力。
Ascentage Pharma 将开展一项多中心、开放标签的 I 期研究，旨在评估 APG-3288 在复发/难治性血液恶性肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学（PK）特征和初步疗效。
BTK 是 B 细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在 B 细胞的激活、增殖和存活中发挥核心作用。异常的 BTK 激活与多种 B 细胞恶性肿瘤的发生和进展密切相关，例如 B 细胞淋巴瘤（包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和沃尔登斯特伦巨球蛋白血症（WM）。BTK 抑制剂显著改善了 B 细胞恶性肿瘤患者的治疗结果。然而，BTK 突变和信号通路的重塑常常导致在长期治疗过程中获得性耐药性。迫切需要新的药物来提供新的作用机制。
APG-3288 是一种高效且选择性强的 BTK 降解剂，采用 Ascentage Pharma 的专有蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术平台开发。该候选药物诱导形成一个由 BTK 靶标、PROTAC 和 Cereblon E3 泛素连接酶组成的三元复合物，导致 BTK 靶标的蛋白酶体介导降解。与传统的 BTK 抑制剂不同，APG-3288 旨在通过降解而非抑制来发挥作用，快速、强效、选择性地持续降解野生型 BTK 及与现有 BTK 抑制剂耐药相关的多种 BTK 突变。关键是，这种方法从源头上阻断了 BCR-BTK 信号轴，从而克服了对 BTK 抑制剂的耐药性，并可能为 BTK 靶向治疗提供一种新颖且差异化的治疗策略。
作为一家专注于开发创新癌症治疗药物的公司，Ascentage Pharma 多年来在血液恶性肿瘤领域建立了强大的存在，产品组合包括已在中国获批的 Olverembatinib 和 Lisaftoclax。这一 APG-3288 在中国的 IND 批准将进一步增强公司的血液恶性肿瘤管线，并为与管线内其他关键资产的潜在组合奠定坚实基础。
Ascentage Pharma 首席医学官 Yifan Zhai 博士 表示：“在获得美国 FDA 和中国 CDE 对 APG-3288 的 IND 批准后，我们在靶向蛋白降解领域达成了一个重要里程碑，进一步推进我们的全球创新战略。血液恶性肿瘤患者，尤其是那些耐药患者，迫切缺乏治疗选择，临床需求巨大。我们将迅速推进 APG-3288 的全球临床开发计划，并积极探索其组合潜力，努力尽快将这一创新疗法带给中国及全球的患者。”
* APG-3288 目前正在研究中，尚未获得美国 FDA 的批准
参考文献：
[1]. Pal Singh, S., F. Dammeijer, 和 R.W. Hendriks, 布鲁顿酪氨酸激酶在 B 细胞和恶性肿瘤中的作用。分子癌症，2018 年。17(1)。
[2]. Wang, E., 等，非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的耐药机制。新英格兰医学杂志，2022 年。386(8): p. 735-743。
[3]. Zhang, D., 等，NRX-0492 降解野生型和 C481 突变 BTK，并在 CLL 患者来源的异种移植中显示体内活性。血液，2023 年。141(13): p. 1584-1596。
关于 Ascentage Pharma
Ascentage Pharma Group International（纳斯达克：AAPG；香港交易所：6855）（“Ascentage Pharma” 或 “公司”）是一家全球性的商业阶段综合生物制药公司，专注于发现、开发和商业化新型、差异化的疗法，以满足癌症领域未满足的医疗需求。公司建立了丰富的创新药物产品和候选药物管线，包括靶向凋亡通路中关键蛋白的抑制剂，如 Bcl-2 和 MDM2-p53、下一代激酶抑制剂以及蛋白降解剂。
主要资产 Olverembatinib 是中国首个获批用于治疗慢性期慢性髓性白血病（CML-CP）中 T315I 突变患者、加速期慢性髓性白血病（CML-AP）中 T315I 突变患者以及对第一代和第二代 TKI 耐药或不耐受的 CML-CP 患者的第三代新型 BCR-ABL1 抑制剂。所有适应症均被纳入中国国家医保药品目录（NRDL）。公司目前正在进行 FDA 批准的全球注册 III 期临床试验，或称 POLARIS-2，针对 CML 的 Olverembatinib，以及针对新诊断的 Ph+ 急性淋巴细胞白血病（ALL）和 SDH 缺乏的胃肠道间质瘤（GIST）患者的全球注册 III 期临床试验。
公司的第二款获批产品 Lisaftoclax 是一种新型 Bcl-2 抑制剂，用于治疗各种血液恶性肿瘤。Lisaftoclax 在获得国家药品监督管理局（NMPA）批准后，在中国进行商业化，适用于之前接受过至少一种系统治疗（包括 BTK 抑制剂）的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。公司目前正在进行四项全球注册的 III 期临床试验：FDA 批准的 GLORA 研究，评估 Lisaftoclax 与 BTK 抑制剂联合治疗之前接受 BTK 抑制剂治疗超过 12 个月且反应不佳的 CLL/SLL 患者；GLORA-2 研究，针对新诊断的 CLL/SLL 患者；GLORA-3 研究，针对新诊断的老年和不适合治疗的急性髓性白血病（AML）患者；以及 GLORA-4 研究，针对新诊断的高风险骨髓增生异常综合症（HR MDS）患者，该研究同时获得美国 FDA、欧盟 EMA 和中国 CDE 的批准。
凭借其强大的研发能力，Ascentage Pharma 建立了全球知识产权组合，并与众多领先的生物技术和制药公司（如武田制药、阿斯利康、默克、辉瑞和信达生物）建立了全球合作伙伴关系和其他关系，同时与领先的研究机构（如 Dana-Farber 癌症研究所、梅奥诊所、国家癌症研究所和密歇根大学）建立了研发关系。欲了解更多信息，请访问 https://ascentage.com/
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Ascentage Pharma 已获得中国 CDE 对其 BTK 靶向蛋白降解剂 APG-3288 的 IND 批准，此前已获得美国 FDA 的批准。这标志着 APG-3288 临床开发的重要里程碑，旨在治疗复发/难治性血液恶性肿瘤。多中心 I 期研究将评估该药物的安全性、耐受性和疗效。APG-3288 采用了一种新颖的机制来降解 BTK，可能克服传统 BTK 抑制剂所见的耐药性。Ascentage Pharma 继续通过这一创新疗法加强其在血液癌症领域的产品线

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