2022 年 4 月 6 日，开拓药业发布公告，公布其新冠口服药普克鲁胺治疗新冠轻中症的全球多中心三期临床 (NCT04870606) 关键数据结果。
数据显示，普克鲁胺有效降低新冠患者（主要受 Delta 和 Omicron 变异株感染）的住院/死亡率，特别是对于服药超过 7 天的全部患者，以及伴有高风险因素的中高年龄新冠患者达到100% 保护率，具有统计学显著性。同时，普克鲁胺可以显著降低新冠病毒载量，改善相关新冠症状。普克鲁胺用药的安全性也进一步得到验证（适用于 18 岁以上成年男女）。
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全球多中心三期临床试验结果的主要数据如下：
<h2>疗效数据：</h2>
普克鲁胺可有效降低住院/死亡率
● 在所有随机且服药至少 1 天的受试者中 (N=730)，对照组及普克鲁胺组的住院事件数分别为 8 例（含一例死亡）及 4 例（无死亡），相应保护率为 50%（所有受试者均因新冠住院）；
● 在完成服药大于 1 天的受试者中（N=721），对照组及普克鲁胺组的住院事件数分别为 7 例（含一例死亡）及 2 例（无死亡），相应保护率为 71%；
● 在完成服药大于 7 天的受试者中 (N=693)，对照组及普克鲁胺组住院事件数分别为 6 例（含一例死亡）及 0 例（p﹤0.02），相应保护率为 100%。
普克鲁胺在伴有高风险因素的受试者中（特别是中高年龄组)，能显著降低住院/死亡率
● 年龄≥50 岁并伴有肥胖的受试者，普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为 100%；普克鲁胺组无住院或死亡。
● 年龄≥60 岁受试者（无论有无基础疾病），普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为 100%；普克鲁胺组无住院或死亡。
● 年龄≥60 岁且伴有至少一个基础疾病（例如肥胖、糖尿病、高血压等）的受试者，普克鲁胺可显著降低住院/死亡率（p﹤0.02），相应保护率为 100%；普克鲁胺组无住院或死亡。
普克鲁胺可显著持续降低新冠病毒载量
● 相对于对照组，普克鲁胺治疗组从给药第 3 天到第 28 天，可显著持续降低新冠病毒载量（第 3 天及第 28 天，p﹤0.01）。
普克鲁胺可改善新冠相关症状
● 症状改善方面， 普克鲁胺组较对照组可更好地改善新冠肺炎的部分相关症状如发热、气短、咳嗽，且改善持续优于对照组到至少第 28 天。
<h2>安全性数据：</h2>
本次试验结果显示，普克鲁胺治疗轻中症新冠受试者的整体耐受性良好，安全可控。整个试验过程中，不良事件发生率分别为对照组 7.9% 及普克鲁胺组 9.6%，其中大部分为轻度，最常见的不良事件为眩晕（对照组及普克鲁胺组均为 1.1%），其余任何一种不良事件发生率均﹤1%。研究中未发生任何严重不良事件。
该三期临床数据基于一项双盲、安慰剂对照（1:1）、随机、全球多中心的注册性临床试验，共入组 733 例轻中症新冠感染的非住院患者（其中 727 名来自美国，其余来自其他国家），治疗组每天口服一次 200mg 普克鲁胺，连续 14 天。研究终点为截至第 28 天未发生住院≥24 小时或因外周血氧饱和度（SpO2）≤93% 而吸氧≥24 小时或死亡的受试者百分比；28 天内受试者住院或因外周血氧饱和度≤93% 导致吸氧≥24 小时或死亡的发生率；基线至第 28 天病毒载量变化以及安全性评估等。
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普克鲁胺是一款 ACE2 和 TMPRSS2 降解剂。对新冠感染的整个周期包括早期和中后期均有很好的治疗疗效。其作用机制包括：1.通过下调 TMPRSS2 和 ACE2 的表达阻断病毒进入宿主细胞；2.通过多种机制调控免疫和炎症反应。
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<h2>总结</h2>
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随着突变株不断出现，国外的疫情出现一波波的高峰，而国内的疫情防控压力也越来越大。对于治疗药物而言，中和抗体等针对病毒 RBD 的特效药可能会因病毒突变而失效，针对病毒关键蛋白酶或受体的特效药则成为更为重要的选择。普克鲁胺已经在多个临床试验被证明其对新冠感染的整个周期有效且安全性好。辉瑞 Paxlovid、默沙东 Molnupiravir 陆续获批，世界急需不同作用机制、有效、安全的口服新冠治疗药物。我们期待首款国产新冠口服药尽快获批。
本文作者：Armstrong，来源：医药笔记，原文标题：《开拓药业新冠口服药普克鲁胺全球多中心三期临床成功》
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开拓药业-B

全球多中心三期临床试验结果数据显示，普克鲁胺可有效降低住院/死亡率，可显著持续降低新冠病毒载量，并且可改善发热、气短、咳嗽等新冠相关症状，且改善持续优于对照组到至少第 28 天。