智通財經 APP 獲悉，近日，樂普生物 (02157) 自主研發的靶向 GPC3 抗體偶聯藥物 (ADC) MRG006A，在晚期肝細胞癌 (HCC) 適應症的 II 期臨牀研究中成功完成首例患者入組！MRG006A 是全球首款進入 II 期臨牀的靶向 GPC3 ADC 藥物。MRG006A(GPC3 ADC) 依託樂普生物新一代 Hi-TOPi ADC 技術平台開發，通過抗體精準結合 GPC3 陽性腫瘤細胞，在腫瘤內釋放毒素，實現精準殺傷腫瘤細胞。 肝細胞癌 (HCC) 作為全球高發的惡性腫瘤，多數患者確診時已至晚期。一線治療失敗後，後線方案選擇及療效均有限。在此背景下，針對肝癌特異性靶點 GPC3 的創新 ADC 藥物 MRG006A 研發備受關注。據人民日報，在 7 月 15 日 “GPC3-ADC 肝癌專家顧問會” 上，中國醫學科學院腫瘤醫院肝膽外科主任醫師趙宏主任在採訪中表示，“GPC3 是一種參與細胞增殖、分化、遷移及凋亡的癌胚抗原，其在正常組織中幾乎不表達，卻在 70%-80% 的肝細胞癌中高表達，因此被視為精準靶向肝癌細胞的 ‘黃金’ 靶點。” 他表示，“作為進入臨牀階段的 GPC3 靶點 ADC 藥物 MRG006A，其創新價值還體現在技術突破上。”趙宏主任解釋道：MRG006A 基於 Hi-TOPi 技術平台開發，如同 “精確制導導彈”——由針對 GPC3 的單克隆抗體作為 “導航系統”，精準定位肝癌細胞，再通過連接體攜帶細胞毒性藥物 (拓撲異構酶 I 抑制劑) 作為 “彈頭”，實現對腫瘤細胞的特異性殺傷。這種機制既保留了強效抗腫瘤作用，又因靶向性降低了對正常細胞的損傷，解決了傳統細胞毒性藥物毒性過高的問題。臨牀數據顯示，其不良反應主要集中在肝功能異常 (膽紅素、轉氨酶升高) 及輕度骨髓抑制等，整體可控，進一步驗證了其臨牀應用的可行性。從臨牀進展來看，MRG006A 的表現已顯露出顯著潛力。中國醫學科學院腫瘤醫院肝膽外科副主任醫師黃振提到，“在一期臨牀試驗中，劑量爬坡研究取得超出預期的成果。在劑量組中，兩例 GPC3 陽性患者入組後，腫瘤顯著縮小，治療效果令人鼓舞。”而此次 MRG006A 臨牀 II 期研究的推進，不僅是樂普生物 ADC 管線開發的重要突破，更有望填補肝癌治療的臨牀空白。

樂普生物-B

樂普生物的靶向 GPC3 抗體偶聯藥物 MRG006A 在晚期肝細胞癌的 II 期臨牀研究中成功完成首例患者入組，成為全球首款進入 II 期的 GPC3 ADC 藥物。該藥物通過精準結合 GPC3 陽性腫瘤細胞，釋放毒素實現精準殺傷，具有重要的創新價值。

突破性進展！樂普生物針對肝細胞癌的 II 期臨牀完成首例患者入組