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<li>ATNM-400 的靶抗原在乳腺癌中過度表達，並且在對標準內分泌治療、他莫昔芬和 HER2 治療曲妥珠單抗耐藥的乳腺癌細胞中進一步增加。</li>
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<li>ATNM-400 的鈾-225α發射體載荷誘導不可逆的雙鏈 DNA 斷裂，並有潛力在減少靶外肺部毒性的情況下產生強效的局部腫瘤殺傷，這限制了抗體藥物偶聯物的使用。</li>
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<li>數據支持繼續開發 ATNM-400 作為單藥或聯合療法，以應對多種治療選擇有限的乳腺癌亞型。</li>
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, /PRNewswire/ -- Actinium Pharmaceuticals, Inc.（紐約證券交易所：ATNM），作為差異化靶向放射治療的領導者，今天宣佈在 2025 年聖安東尼奧乳腺癌研討會（SABCS）上展示 ATNM-400 的最新臨牀前數據，這是其首個基於鈾-225（Ac-225）的抗體放射偶聯物。數據突出了在廣泛的臨牀前乳腺癌模型中，包括激素受體陽性（HR+）、三陰性乳腺癌（TNBC）以及對他莫昔芬和曲妥珠單抗耐藥的腫瘤中，強大的抗腫瘤活性和良好的耐受性特徵。根據美國國家癌症研究所的數據，乳腺癌是美國女性中最常被診斷的癌症，預計到 2025 年將有約 316,950 名女性被診斷為該疾病。預計到 2025 年，約有 200,000 名女性正在與轉移性乳腺癌抗爭，預計到 2030 年將增長至 250,000 名。在被診斷的患者中，激素受體陽性、HER2 陰性（HR+/HER2-）乳腺癌佔 70-75%，是最大的亞型。ATNM-400 靶向在乳腺癌以及包括前列腺癌和非小細胞肺癌（NSCLC）在內的多種其他實體腫瘤指徵中過度表達的已驗證癌症抗原。Actinium 正在開發 ATNM-400 作為潛在的全腫瘤靶向放射治療。
2025 年 SABCS 海報展示亮點
該海報標題為_&#34;ATNM-400 的抗腫瘤活性：一種首創的鈾-225 抗體放射偶聯物在激素陽性、三陰性、他莫昔芬耐藥和曲妥珠單抗耐藥乳腺癌模型中的研究，&#34;_ 展示了以下關鍵發現：
在乳腺癌亞型中的強效：ATNM-400 在 HR+（MCF7）和 TNBC（MDA-MB-468）體內模型中表現出顯著的腫瘤生長抑制（TGI），所有治療方案均良好耐受，未觀察到體重顯著變化。
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在標準治療（SOC）耐藥乳腺癌模型中的強效活性：
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<li>對曲妥珠單抗耐藥的 BT474-Clone5 乳腺癌細胞或對他莫昔芬耐藥的 MCF7-Tam1 乳腺癌細胞表現出靶標表達增加，導致 ATNM-400 的體外細胞毒性增強。</li>
<li>將 ATNM-400 與曲妥珠單抗或他莫昔芬聯合使用，產生的細胞毒性大於單藥治療，並在曲妥珠單抗耐藥模型中產生體內腫瘤縮小。</li>
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不可逆 DNA 損傷的機制證據
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<li>在曲妥珠單抗耐藥的 BT474-Clone5 乳腺癌細胞中觀察到 AKT（pAKT）的磷酸化激活，以及在體內曲妥珠單抗耐藥乳腺癌模型中 ATNM-400 靶抗原的總水平顯著增加。</li>
<li>ATNM-400 對這些曲妥珠單抗耐藥乳腺癌細胞的治療導致磷酸化 H2AZ（pH2AX）顯著增加，與α粒子驅動的雙鏈 DNA 損傷一致。</li>
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良好的生物分佈：在乳腺癌模型中持續腫瘤攝取 144 小時，並迅速從正常器官清除，支持潛在的差異化安全特徵。
全腫瘤潛力：這些結果，加上之前在前列腺癌和肺癌中發佈的 ATNM-400 數據，強化了該項目在實體腫瘤中的廣泛適用性。
加州大學洛杉磯分校 Geffen 醫學院醫學教授、乳腺醫學腫瘤學項目主任 Aditya Bardia 博士是 ATNM-400 SABCS 海報的作者之一。
“在內分泌治療或 HER2 靶向治療後腫瘤進展的患者面臨有限且常常有毒的治療選擇。SABCS 上展示的數據表明，ATNM-400 即使在高度耐藥的乳腺癌模型中也能產生強效的靶向 DNA 損傷，同時保持良好的耐受性特徵。這種治療方法有潛力解決乳腺癌護理中一些最緊迫的未滿足需求，特別是對於那些已經耗盡既定治療方式的患者，” Bardia 博士説。
乳腺癌仍然是一種異質性疾病，存在顯著的未滿足需求，特別是對於在內分泌或 HER2 靶向治療後復發的患者——這一問題影響了 20-30% 的 HR+ 患者以及許多 HER2 陽性患者。在這種情況下，他莫昔芬和曲妥珠單抗（Herceptin®，羅氏及其生物類似藥）在 2024 年的銷售額約為 40 億美元。ATNM-400 在三陰性乳腺癌（TNBC）中也表現出效力，TNBC 佔所有乳腺癌病例的 15%，且與較差的患者預後相關。ATNM-400 旨在提供高效的鈾-225α粒子輻射，能夠精確殺傷腫瘤，同時由於α輻射的超短路徑長度，限制靶外毒性。這有潛力解決抗體藥物偶聯物的侷限性，後者已被證明會導致間質性肺病（ILD），這是一種限制其使用的毒性。
Actinium Pharmaceuticals 的董事長兼首席執行官 Sandesh Seth 補充道：“ATNM-400 是 Actinium 戰略中一個重要組成部分，旨在開發下一代放射治療藥物，能夠顯著擴展難治性實體腫瘤患者的治療選擇。在內分泌耐藥和 HER2 耐藥的乳腺癌中觀察到的廣泛活性進一步強化了 ATNM-400 成為一種差異化的首創療法的潛力。除了乳腺癌，我們還在前列腺癌和肺癌中展示了 ATNM-400 的有力數據，證明其具有全腫瘤潛力。這些數據進一步支持了我們對 ATNM-400 的期待，以及我們加速開發 ATNM-400 的計劃，以推進臨牀準備。”
ATNM-400 SABCS 海報展示可以在 Actinium 的投資者關係網站上訪問。
關於 ATNM-400
ATNM-400 是一種高度創新的首創多適應症 Actinium-225 (Ac-225) 靶向放射治療候選藥物，正在開發用於前列腺癌、非小細胞肺癌 (NSCLC) 和乳腺癌。ATNM-400 在前列腺癌中具有高度差異化，因為它靶向一種與前列腺癌疾病生物學密切相關的獨特非 PSMA 蛋白，包括進展和治療耐藥性。與 Pluvicto® 中的活性成分 177Lu-PSMA-617 以及大多數正在開發的放射治療藥物不同，後者依賴於 PSMA 靶向，ATNM-400 旨在在低 PSMA 或高 PSMA 耐藥疾病中保持療效，這是一個主要的未滿足臨牀需求，因為多達 30% 的患者對 PSMA 放射配體療法沒有反應，且多達 60% 的患者至少有一個 PSMA 陰性腫瘤病灶。Ac-225 釋放高線性能量轉移的 α 粒子，導致不可修復的雙鏈 DNA 斷裂，提供了比 β 發射體如 Lutetium-177 (177Lu) 更強的效力，並且具有更短的組織路徑長度，可能減少非靶向毒性。ATNM-400 靶向的受體在雄激素受體抑制劑 (ARPI) 之後仍然以高水平表達，且 ATNM-400 已顯示出克服對 ARPI 療法恩雜魯胺的耐藥性，並與增強的腫瘤控制協同作用，包括完全腫瘤消退。在 NSCLC 中，ATNM-400 顯示出優於已批准的一線、二線和三線 EGFR 療法的療效，包括小分子、抗體藥物偶聯物和雙特異性抗體，與標準治療的 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 奧希替尼協同作用，能夠克服奧希替尼耐藥性。ATNM-400 在多種乳腺癌亞型中也顯示出強大的抗腫瘤活性，包括激素受體陽性、三陰性以及耐他莫昔芬和 HER2 療法的乳腺癌模型。
前列腺癌是男性中最常被診斷的癌症，全球約有 150 萬新病例，預計到 2025 年美國將有超過 313,000 例。雖然早期疾病通常通過手術、放療和 ARPI 療法進行管理，但多達 20% 的病例會進展為 mCRPC——一種致命階段，治療選擇有限。靶向放射治療是前列腺癌中一個不斷發展的領域，主要由 PSMA 靶向藥物主導，如 Pluvicto®，其在 2024 年的銷售額超過 13 億美元，但多達 30% 的患者缺乏或沒有 PSMA 表達，幾乎所有患者在 1 年內對 Pluvicto® 產生耐藥性。在美國，每年有 40,000–60,000 名 mCRPC 患者在 ARPI 療法後進展，約 35% 的患者在 1 年內進展。作為一個類別，ARPI 療法在 2024 年的銷售額超過 100 億美元，其中恩雜魯胺 (Xtandi®) 以超過 59 億美元的銷售額領先，突顯出顯著的未滿足需求。肺癌是癌症死亡的主要原因，預計到 2025 年美國將有超過 200,000 例新病例，全球超過 200 萬例。NSCLC 佔所有肺癌病例的約 85%。EGFR 靶向療法包括一線奧希替尼 (TAGRISSO®, AstraZeneca) 一種 EGFR 酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)、二線 Dato-DXd (Datroway®, AstraZeneca/Daiichi Sankyo) 一種 Trop-2 ADC，以及三線 amivantamab (Rybrevant®, Johnson &amp; Johnson) 一種 EGFR-cMET 雙特異性抗體，2024 年的銷售額約為 70 億美元，其中 EGFR TKI 奧希替尼 (TAGRISSO®, AstraZeneca) 在 2024 年的銷售額為 66 億美元。乳腺癌是美國女性中最常被診斷的癌症，預計到 2025 年將有約 316,950 名女性被診斷為該疾病，依據國家癌症研究所的數據顯示。預計到 2025 年，將有約 200,000 名女性生活在轉移性乳腺癌中，預計到 2030 年將增長至 250,000 名。在被診斷的患者中，激素受體陽性、HER2 陰性 (HR+/HER2-) 乳腺癌佔 70-75%，是最大的亞型。在這種情況下，他莫昔芬和曲妥珠單抗 (Herceptin®, Roche 及其生物類似藥) 在 2024 年的銷售額約為 40 億美元。ATNM-400 在三陰性乳腺癌 (TNBC) 中也顯示出效力，三陰性乳腺癌佔所有乳腺癌病例的多達 15%，與較差的患者預後相關。在前列腺癌、NSCLC 和乳腺癌中，ATNM-400 在這些適應症中展示了改變治療範式的潛力，這些適應症在美國單獨就有超過 800,000 個新病例。
關於 Actinium Pharmaceuticals, Inc.
Actinium 是靶向放射治療開發的先驅，旨在顯著改善患者的治療效果。ATNM-400 是 Actinium 的主要產品候選藥物，是一種新型的首創多適應症 Actinium-225 (Ac-225)，正在開發用於前列腺癌、非小細胞肺癌 (NSCLC) 和乳腺癌。ATNM-400 特別靶向的抗原在轉移性去勢抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 中高度表達，直接導致疾病進展、較差的生存結果，並且在雄激素受體抑制劑 (ARPI) 和 Pluvicto® 治療後仍然保持高水平表達。ATNM-400 得到了前臨牀數據的支持，顯示出腫瘤特異性攝取、比雄激素受體抑制劑恩雜魯胺 (Xtandi®) 和 Pluvicto® 中的活性成分 177Lu-PSMA-617 放射治療更高的療效、持久的腫瘤控制以及在對恩雜魯胺和 177Lu-PSMA-617 均產生耐藥的前列腺癌模型中表現出強效。此外，ATNM-400 還顯示出與恩雜魯胺的協同作用。在 NSCLC 中，ATNM-400 顯示出優於包括奧希替尼 (TARGRISSO®, 阿斯利康)、Dato-DXd (DATROWAY®, 阿斯利康/第一三共) 和阿米萬單抗 (RYBREVANT®, 強生) 等 EGFR 靶向療法的療效，並與奧希替尼聯合使用時表現出協同活性。在乳腺癌中，ATNM-400 在多種乳腺癌亞型中表現出強大的抗腫瘤活性，包括激素受體陽性、三陰性以及對他莫昔芬和 HER2 治療耐藥的乳腺癌模型。迄今為止生成的數據支持 ATNM-400 在治療環境中的潛力，可以作為單藥治療，或與其他療法聯合或序貫使用。Actinium 在開發中的最先進產品候選藥物是 Actimab-A，一種靶向 CD33 的治療藥物，可能成為急性髓性白血病 (AML) 和其他髓系惡性腫瘤的基礎治療，利用無突變選擇性的 α-發射體放射性同位素載體 Actinium-225 (Ac-225)。Actimab-A 在與化療 CLAG-M 聯合使用時，已在復發和難治性急性髓性白血病 (r/r AML) 患者中顯示出潛在活性，包括高比例的完全緩解 (CR) 和可測量的殘餘病 (MRD) 陰性，導致生存結果改善，並正在推進至關鍵的 2/3 期試驗。此外，Actinium 正與國家癌症研究所 (NCI) 在合作研究與開發協議 (CRADA) 下合作開發 Actimab-A 用於 AML 和其他髓系惡性腫瘤。CRADA 下的首個臨牀試驗將評估由 Actimab-A、Venetoclax (Abbvie/Roche) 口服 Bcl-2 抑制劑和 ASTX-727 (太和製藥，歐特克控股公司) 口服新型去甲基化劑 (HMA) 組成的三重聯合療法，針對一線急性髓性白血病 (AML) 患者。此外，Actinium 正在開發 Actimab-A 作為潛在的全腫瘤治療，與 PD-1 檢查點抑制劑包括 KEYTRUDA® 和 OPDIVO® 聯合使用，通過消耗髓源抑制細胞 (MDSCs)，這代表了一個潛在的數十億美元的可開發市場。Iomab-ACT，Actinium 的下一代調理候選藥物，旨在改善患者對潛在治癒性細胞和基因療法的獲取和結果。Iomab-B 是在 r/r AML 患者進行骨髓移植前的誘導和調理劑，Actinium 正在尋求在美國的潛在戰略合作伙伴。此外，該公司的研發工作主要集中在推進多個針對實體腫瘤適應症的前臨牀項目。Actinium 擁有約 250 項專利和專利申請，包括與在迴旋加速器中製造同位素 Ac-225 相關的幾項專利。
有關更多信息，請訪問：https://www.actiniumpharma.com/
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投資者：
investorrelations@actiniumpharma.com
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來源：Actinium Pharmaceuticals, Inc.

Actinium制藥

Actinium 製藥在 2025 年 SABCS 會議上展示了新的臨牀前數據，展示了 ATNM-400 在多種乳腺癌亞型中的強效抗腫瘤活性，包括激素受體陽性、三陰性和耐藥模型。數據突出了 ATNM-400 的療效、良好的耐受性，以及作為單藥治療或聯合治療的潛力。該治療靶向在乳腺癌和其他實體腫瘤中過表達的已驗證癌症抗原，為治療選擇有限的患者提供了一種有前景的方法

Actinium Pharmaceuticals Presents New Preclinical Data Demonstrating Potent Anti-Tumor Activity of ATNM-400 Across Multiple Breast Cancer Subtypes Including Hormone Receptor-Positive, Triple-Negative, and Tamoxifen- and HER2 Therapy-Resistant Breast Cancer Models at SABCS 2025 | ATNM Stock News

Actinium 製藥在 SABCS 2025 會議上展示了 ATNM-400 在多種乳腺癌亞型中表現出強效抗腫瘤活性的最新臨牀前數據，這些亞型包括激素受體陽性、三陰性以及對他莫昔芬和 HER2 治療耐藥的乳腺癌模型 | ATNM 股票新聞