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<li>新一代布魯頓酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解劑 APG-3288 已獲得美國 FDA 的臨牀試驗新藥（IND）批准，標誌着公司全球創新管線的又一次重大擴展。</li>
<li>亞盛醫藥將開展一項全球 I 期研究，評估 APG-3288 在復發/難治性 B 細胞惡性腫瘤患者中的應用。</li>
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馬里蘭州羅克維爾和中國蘇州，2026 年 1 月 6 日（GLOBE NEWSWIRE）-- 亞盛醫藥集團國際（NASDAQ: AAPG; HKEX: 6855）是一家全球商業階段的綜合生物製藥公司，致力於發現、開發和商業化新型差異化療法，以滿足癌症領域未滿足的醫療需求。公司宣佈其新一代 BTK 靶向蛋白降解劑 APG-3288 已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的 IND 批准，並準備在復發/難治性 B 細胞惡性腫瘤患者中開展臨牀研究。此批准正式開啓了亞盛醫藥在靶向降解領域的臨牀開發新篇章，並標誌着公司全球創新管線的又一次重大擴展。
這是一項全球多中心、開放標籤的 I 期研究，旨在評估 APG-3288 在復發/難治性血液惡性腫瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學（PK）特徵和初步療效。
BTK 是 B 細胞受體（BCR）信號通路中的關鍵激酶，在 B 細胞的激活、增殖和存活中發揮核心作用。異常的 BTK 激活與多種 B 細胞惡性腫瘤的發生和進展密切相關，如 B 細胞淋巴瘤（包括瀰漫性大 B 細胞淋巴瘤、套細胞淋巴瘤和濾泡性淋巴瘤）、慢性淋巴細胞白血病（CLL）和沃爾登斯特倫巨球蛋白血癥（WM）。除了腫瘤指徵外，BTK 還在先天免疫細胞中 BCR 和 Fc 受體介導的信號轉導中發揮關鍵作用。因此，BTK 的異常激活與多種自身免疫和炎症性疾病的發病機制有關。BTK 抑制劑顯著改善了 B 細胞惡性腫瘤患者的治療結果。然而，BTK 突變和信號通路的重塑常常導致在長期治療過程中獲得性耐藥性。迫切需要新藥承諾新的作用機制。
APG-3288 是首個採用亞盛醫藥專有的蛋白降解靶向技術平台（PROTAC）開發的新型、高效且選擇性強的 BTK 降解劑。該候選藥物誘導形成一個由 BTK 靶標、PROTAC 和 Cereblon E3 泛素連接酶組成的三元複合物，導致 BTK 靶標的蛋白酶體介導降解。與傳統的 BTK 抑制劑不同，APG-3288 旨在通過降解而非抑制來發揮作用，誘導野生型 BTK 及多種與現有 BTK 抑制劑耐藥相關的 BTK 突變體的快速、強效和持久的降解。關鍵是，這種方法從源頭阻斷了 BCR-BTK 信號軸，從而克服了對 BTK 抑制劑的耐藥性，並可能為 BTK 靶向治療提供一種新穎且差異化的治療策略。
在臨牀前研究中，與其他正在開發的 BTK 降解劑相比，APG-3288 表現出更強的 BTK 降解能力、更高的選擇性和更有利的 PK 特性，突顯了該藥物的潛力。
亞盛醫藥首席醫學官 Yifan Zhai 博士 表示：“與現有的傳統 BTK 抑制劑相比，亞盛醫藥利用我們的 PROTAC 技術開發的 BTK 降解劑能夠實現靶蛋白的完全降解，並通過一種能夠誘導更強療效的分子機制得以實現。APG-3288 代表了 BTK 靶向治療領域的戰略臨牀階段候選藥物。其高選擇性、效力和在多種 BTK 耐藥模型中的一致 PK/PD 特徵充分驗證了我們基於 PROTAC 的治療候選藥物的差異化設計能力。這一 FDA 批准標誌着 APG-3288 開發的重大里程碑，以及戰略管線擴展，強調了我們在血液惡性腫瘤領域持續創新的決心。它還為我們未來探索 APG-3288 與現有專有小分子藥物之間的組合潛力奠定了堅實基礎。我們計劃加速 APG-3288 的全球臨牀開發，並積極探索蛋白降解劑在血液惡性腫瘤和其他 BTK 驅動疾病中的治療潛力，目標是儘快為患者帶來更多新的治療選擇。”
*APG-3288 目前正在研究中，尚未獲得美國 FDA 的批准
參考文獻：
[1]. Pal Singh, S., F. Dammeijer, 和 R.W. Hendriks, 布魯頓酪氨酸激酶在 B 細胞和惡性腫瘤中的作用。分子癌症，2018 年。17(1)。
[2]. Mirre De Bondt, Janne Renders, Sofie Struyf, Niels Hellings, 布魯頓酪氨酸激酶抑制劑作為自身免疫疾病的新興治療策略。自身免疫評論，2024 年，第 23 卷，第 5 期。
[3]. Wang, E., 等，非共價布魯頓酪氨酸激酶抑制劑的耐藥機制。新英格蘭醫學雜誌，2022 年。386(8): 第 735-743 頁。
[4]. Zhang, D., 等，NRX-0492 降解野生型和 C481 突變 BTK，並在 CLL 患者來源的異種移植中顯示體內活性。血液，2023 年。141(13): 第 1584-1596 頁。
[5]. Wu, Y., 等，轉化建模以預測布魯頓酪氨酸激酶靶向蛋白降解劑 BGB-16673 的人類藥代動力學和藥效學。英國藥理學雜誌，2024 年。181(24): 第 4973-4987 頁。
關於亞盛醫藥
亞盛醫藥集團國際（NASDAQ: AAPG; HKEX: 6855）（“亞盛醫藥” 或 “公司”）是一家全球性的商業階段綜合生物製藥公司，專注於發現、開發和商業化新型、差異化的療法，以滿足癌症領域未滿足的醫療需求。公司建立了豐富的創新藥物產品和候選藥物管線，包括針對凋亡通路關鍵蛋白的抑制劑，如 Bcl-2 和 MDM2-p53，以及下一代激酶抑制劑。
公司的主要資產 Olverembatinib 是中國首個獲批用於治療慢性髓性白血病（CML）慢性期（CML-CP）伴有 T315I 突變、加速期（CML-AP）伴有 T315I 突變，以及對第一代和第二代 TKI 耐藥或不耐受的 CML-CP 患者的第三代新型 BCR-ABL1 抑制劑。所有適應症均被納入中國國家醫保藥品目錄（NRDL）。公司目前正在進行 FDA 批准的全球註冊 III 期臨牀試驗 POLARIS-2，針對 CML 患者，以及針對新診斷的 Ph+ 急性淋巴細胞白血病（ALL）和 SDH 缺乏的胃腸道間質瘤（GIST）患者的全球註冊 III 期臨牀試驗。
公司的第二個獲批產品 Lisaftoclax 是一種新型 Bcl-2 抑制劑，用於治療各種血液惡性腫瘤。Lisaftoclax 在中國獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批准後，正在商業化，適用於曾接受至少一種系統治療（包括 BTK 抑制劑）的成人慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者。公司目前正在進行四項全球註冊 III 期臨牀試驗：FDA 批准的 GLORA 研究，評估 Lisaftoclax 與 BTK 抑制劑聯合用於曾接受 BTK 抑制劑治療超過 12 個月且反應不佳的 CLL/SLL 患者；GLORA-2 研究，針對新診斷的 CLL/SLL 患者；GLORA-3 研究，針對新診斷的老年和不適合的急性髓性白血病（AML）患者；以及 GLORA-4 研究，針對新診斷的高風險骨髓增生異常綜合症（HR MDS）患者，該研究同時獲得美國 FDA、歐盟 EMA 和中國 CDE 的批准。
憑藉其強大的研發能力，亞盛醫藥建立了一系列全球知識產權組合，並與眾多領先的生物技術和製藥公司（如武田製藥、阿斯利康、默克、輝瑞和英諾維爾）建立了全球合作伙伴關係和其他關係，同時與領先的研究機構（如 Dana-Farber 癌症研究所、梅奧診所、國家癌症研究所和密歇根大學）建立了研發關係。有關更多信息，請訪問 https://ascentage.com/。
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本新聞稿包含 1995 年《私人證券訴訟改革法案》及 1933 年《證券法》第 27A 條修訂版和 1934 年《證券交易法》第 21E 條修訂版所定義的前瞻性聲明。除歷史事實外，本新聞稿中包含的所有聲明可能都是前瞻性聲明，包括表達亞盛醫藥對未來事件或未來經營結果或財務狀況的意見、期望、信念、計劃、目標、假設或預測的聲明。
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