馬里蘭州羅克維爾和中國蘇州，2026 年 2 月 5 日（GLOBE NEWSWIRE）——Ascentage Pharma Group International（納斯達克：AAPG；香港交易所：6855）是一家全球性的商業階段綜合生物製藥公司，專注於發現、開發和商業化新型、差異化的療法，以滿足癌症領域未滿足的醫療需求。公司宣佈，其新一代布魯頓酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解劑 APG-3288 已獲得中國藥品審評中心（CDE）的臨牀試驗新藥（IND）申請批准，並準備在復發/難治性血液惡性腫瘤患者中開展臨牀研究。此次中國 CDE 的 IND 批准是在美國食品藥品監督管理局（FDA）批准後不久獲得的，標誌着 APG-3288 多中心臨牀開發的新階段，並突顯了 Ascentage Pharma 在靶向蛋白降解領域強大的全球開發能力。
Ascentage Pharma 將開展一項多中心、開放標籤的 I 期研究，旨在評估 APG-3288 在復發/難治性血液惡性腫瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學（PK）特徵和初步療效。
BTK 是 B 細胞受體（BCR）信號通路中的關鍵激酶，在 B 細胞的激活、增殖和存活中發揮核心作用。異常的 BTK 激活與多種 B 細胞惡性腫瘤的發生和進展密切相關，例如 B 細胞淋巴瘤（包括瀰漫性大 B 細胞淋巴瘤、套細胞淋巴瘤和濾泡性淋巴瘤）、慢性淋巴細胞白血病（CLL）和沃爾登斯特倫巨球蛋白血癥（WM）。BTK 抑制劑顯著改善了 B 細胞惡性腫瘤患者的治療結果。然而，BTK 突變和信號通路的重塑常常導致在長期治療過程中獲得性耐藥性。迫切需要新的藥物來提供新的作用機制。
APG-3288 是一種高效且選擇性強的 BTK 降解劑，採用 Ascentage Pharma 的專有蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）技術平台開發。該候選藥物誘導形成一個由 BTK 靶標、PROTAC 和 Cereblon E3 泛素連接酶組成的三元複合物，導致 BTK 靶標的蛋白酶體介導降解。與傳統的 BTK 抑制劑不同，APG-3288 旨在通過降解而非抑制來發揮作用，快速、強效、選擇性地持續降解野生型 BTK 及與現有 BTK 抑制劑耐藥相關的多種 BTK 突變。關鍵是，這種方法從源頭上阻斷了 BCR-BTK 信號軸，從而克服了對 BTK 抑制劑的耐藥性，並可能為 BTK 靶向治療提供一種新穎且差異化的治療策略。
作為一家專注於開發創新癌症治療藥物的公司，Ascentage Pharma 多年來在血液惡性腫瘤領域建立了強大的存在，產品組合包括已在中國獲批的 Olverembatinib 和 Lisaftoclax。這一 APG-3288 在中國的 IND 批准將進一步增強公司的血液惡性腫瘤管線，併為與管線內其他關鍵資產的潛在組合奠定堅實基礎。
Ascentage Pharma 首席醫學官 Yifan Zhai 博士 表示：“在獲得美國 FDA 和中國 CDE 對 APG-3288 的 IND 批准後，我們在靶向蛋白降解領域達成了一個重要里程碑，進一步推進我們的全球創新戰略。血液惡性腫瘤患者，尤其是那些耐藥患者，迫切缺乏治療選擇，臨牀需求巨大。我們將迅速推進 APG-3288 的全球臨牀開發計劃，並積極探索其組合潛力，努力盡快將這一創新療法帶給中國及全球的患者。”
* APG-3288 目前正在研究中，尚未獲得美國 FDA 的批准
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關於 Ascentage Pharma
Ascentage Pharma Group International（納斯達克：AAPG；香港交易所：6855）（“Ascentage Pharma” 或 “公司”）是一家全球性的商業階段綜合生物製藥公司，專注於發現、開發和商業化新型、差異化的療法，以滿足癌症領域未滿足的醫療需求。公司建立了豐富的創新藥物產品和候選藥物管線，包括靶向凋亡通路中關鍵蛋白的抑制劑，如 Bcl-2 和 MDM2-p53、下一代激酶抑制劑以及蛋白降解劑。
主要資產 Olverembatinib 是中國首個獲批用於治療慢性期慢性髓性白血病（CML-CP）中 T315I 突變患者、加速期慢性髓性白血病（CML-AP）中 T315I 突變患者以及對第一代和第二代 TKI 耐藥或不耐受的 CML-CP 患者的第三代新型 BCR-ABL1 抑制劑。所有適應症均被納入中國國家醫保藥品目錄（NRDL）。公司目前正在進行 FDA 批准的全球註冊 III 期臨牀試驗，或稱 POLARIS-2，針對 CML 的 Olverembatinib，以及針對新診斷的 Ph+ 急性淋巴細胞白血病（ALL）和 SDH 缺乏的胃腸道間質瘤（GIST）患者的全球註冊 III 期臨牀試驗。
公司的第二款獲批產品 Lisaftoclax 是一種新型 Bcl-2 抑制劑，用於治療各種血液惡性腫瘤。Lisaftoclax 在獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批准後，在中國進行商業化，適用於之前接受過至少一種系統治療（包括 BTK 抑制劑）的慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。公司目前正在進行四項全球註冊的 III 期臨牀試驗：FDA 批准的 GLORA 研究，評估 Lisaftoclax 與 BTK 抑制劑聯合治療之前接受 BTK 抑制劑治療超過 12 個月且反應不佳的 CLL/SLL 患者；GLORA-2 研究，針對新診斷的 CLL/SLL 患者；GLORA-3 研究，針對新診斷的老年和不適合治療的急性髓性白血病（AML）患者；以及 GLORA-4 研究，針對新診斷的高風險骨髓增生異常綜合症（HR MDS）患者，該研究同時獲得美國 FDA、歐盟 EMA 和中國 CDE 的批准。
憑藉其強大的研發能力，Ascentage Pharma 建立了全球知識產權組合，並與眾多領先的生物技術和製藥公司（如武田製藥、阿斯利康、默克、輝瑞和信達生物）建立了全球合作伙伴關係和其他關係，同時與領先的研究機構（如 Dana-Farber 癌症研究所、梅奧診所、國家癌症研究所和密歇根大學）建立了研發關係。欲瞭解更多信息，請訪問 https://ascentage.com/
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Ascentage Pharma 已獲得中國 CDE 對其 BTK 靶向蛋白降解劑 APG-3288 的 IND 批准，此前已獲得美國 FDA 的批准。這標誌着 APG-3288 臨牀開發的重要里程碑，旨在治療復發/難治性血液惡性腫瘤。多中心 I 期研究將評估該藥物的安全性、耐受性和療效。APG-3288 採用了一種新穎的機制來降解 BTK，可能克服傳統 BTK 抑制劑所見的耐藥性。Ascentage Pharma 繼續通過這一創新療法加強其在血液癌症領域的產品線

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