華領醫藥宣佈成功完成在美國開展的第二代葡萄糖激酶激活劑 I 期臨牀研究

來源 Hua Medicine
華領醫藥宣佈成功完成在美國開展的第二代葡萄糖激酶激活劑 I 期臨牀研究

上海， 2024 年 11 月 30 日 - (亞太商訊) - 華領醫藥（"公司"，香港聯交所股份代號：2552.HK）今天在第九屆中國醫藥創新與投資大會（The China BioMed Innovation and Investment Conference，以下簡稱 CBIIC）上宣佈，已經成功完成在美國開展的第二代葡萄糖激酶激活劑（GKA）的 Ia 臨牀研究。

第二代 GKA（HM-002-1005）Ia 臨牀試驗是在美國 40 例 2 型糖尿病（T2D）受試者中進行的隨機、雙盲安慰劑對照、單劑量、安全性、耐受性、藥代動力學研究。第二代 GKA 是一種具有優化的理化性質的新分子實體，擁有新專利，為多格列艾汀（HMS5552）前藥。該項研究設計為每日一次口服給藥，旨在通過緩釋技術來延長藥物在體內的作用時間、改善患者依從性以及延長刺激腸道內 GLP-1 分泌的效果。

這一單次劑量遞增（SAD）研究結果顯示，HM-002-1005 片在人體內可迅速轉化為 HMS5552，前藥在血漿和尿液中的暴露量極低。HM-002-1005 片單次給藥後的 t1/2（生物半衰期）相較於多格列艾汀片延長。184.5mg 單次給藥後，血漿中 HMS5552 的 Cmax 與多格列艾汀片 75mg 單次給藥後的血漿 HMS5552 濃度相當；同時，血漿中 HMS5552 的單日 AUC 與多格列艾汀片 75mg 一天兩次給藥後 HMS5552 的暴露水平相當。該研究表明，HM-002-1005 片在人體內幾乎完全轉化為 HMS5552，且其藥代動力學特徵支持每日一次口服給藥方式。HM-002-1005 片的開發不僅有利於提高患者服藥的依從性，實現 24 小時內有效控制血糖；同時，也為探索每日 150mg 以上的最大耐受劑量提供了機會，以獲得更好的治療效果。多格列艾汀 75mg 每日兩次（BID）劑量是根據最低有效治療劑量的治療理念，針對中國 2 型糖尿病患者普遍存在的胰島素分泌缺陷和早相胰島素分泌顯著降低而開發的劑型。西方 2 型糖尿病患者具有不同的疾病特點，往往合併肥胖症狀，多格列艾汀能夠促進 GLP-1 分泌、改善胰島素敏感性，有望為該患者羣體帶來新的獲益。

該研究結果確認 HM-002-1005 片 184.5mg 的暴露水平與多格列艾汀片 75mg BID 相當，公司將進一步優化劑型，在中國和美國進行第二代 GKA 的多次遞增劑量（MAD）臨牀開發。

華領醫藥創始人、CEO 陳力博士表示："華領醫藥始終致力於通過修復患者血糖自主調控能力，從源頭上治療 2 型糖尿病。公司歷經十年，選擇了針對大多數中國糖尿病患者安全有效的用藥劑量方案和臨牀研究方案，實現了 GKA 的成功開發和多格列艾汀的臨牀應用。在此基礎上，公司將進行戰略升級，通過繼續探索 GKA 的用藥潛力、豐富產品管線，在國內外尋求合作伙伴，惠及更多患者人羣、拓展全球市場，更好地實現 GKA 藥物的品牌建設和全球首創新藥的商業價值。"

關於華領

華領醫藥（"本公司"）是一家總部位於中國上海的創新藥物研發和商業化公司，在美國、中國香港設立了公司。華領醫藥專注於未被滿足的醫療需求，為全球患者開發全新療法。華領醫藥匯聚全球醫藥行業高素質人才，融合全球創新技術，依託全球優勢資源，研究開發突破性的技術和產品，引領全球糖尿病醫療創新。公司核心產品華堂寧 (R)（多格列艾汀片）以葡萄糖傳感器葡萄糖激酶為靶點，提升 2 型糖尿病患者的葡萄糖敏感性，改善患者血糖穩態失調。2022 年 9 月 30 日，華堂寧 (R) 已獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）的上市批准，用於單獨用藥或者與二甲雙胍聯合用藥，治療成人 2 型糖尿病。對於腎功能不全患者，無需調整劑量，是一款可用於腎功能損傷的 2 型糖尿病患者的口服降糖藥物。$華領醫藥-B(02552.HK)