安斯泰萊製藥將在 2026 年 ASCO 會議上展示其產品組合在各個疾病階段的長期結果和臨牀應用數據 | 輝瑞股票新聞

10 篇摘要，包括两场口头报告，强化了安斯泰莱制药对推进肿瘤护理的长期承诺 , /PRNewswire/ -- 安斯泰莱制药（Astellas Pharma Inc.）（东京证券交易所代码：4503，董事长兼首席执行官：冈村直树，"Astellas"）今天宣布，将在 2026 年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上展示其肿瘤产品组合的新数据，会议将于 5 月 29 日至 6 月 2 日在芝加哥举行，进一步强化安斯泰莱制药改善癌症患者预后的持续承诺。这些数据将提供对既定治疗方法的持久疗效、临床实践中的应用以及持续研究和开发领域的进一步见解。 尿路上皮癌 在尿路上皮癌中，一个关键亮点是来自第 3 期 EV-302 研究（也称为 KEYNOTE-A39）的 3.5 年随访口头报告，评估了恩福单抗与帕博利珠单抗联合用于先前未治疗的局部晚期或转移性疾病。这些数据提供了对该治疗方法在晚期疾病中结果持久性的额外见解，这是临床管理中的一个重要考虑因素。 来自多个研究的额外数据将探讨在早期阶段使用该组合的情况，并将在大会上进行展示。这些发现共同有助于更广泛地理解该治疗方法如何应用于晚期疾病环境以及不同患者亚组。 前列腺癌 在晚期前列腺癌中，来自非转移性激素（或去势）敏感前列腺癌（nmHSPC 或 nmCSPC）和激素（或去势）敏感前列腺癌（mHSPC 或 mCSPC）的已建立临床项目的额外分析，包括 EMBARK 和 ARCHES，将提供对具有不同临床特征患者的治疗结果的进一步见解，支持临床决策。 女性健康 在 ASCO 上，安斯泰莱制药将首次展示 HIGHLIGHT 1 的进展更新，该试验正在研究费佐利单抗在接受辅助内分泌治疗的 0 至 3 期激素受体阳性乳腺癌女性中治疗中度至重度血管运动症状的安全性和有效性。在该患者群体中，费佐利单抗的安全性和有效性尚未确立。费佐利单抗目前已获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗因更年期引起的中度至重度血管运动症状。 安斯泰莱制药在 2026 年 ASCO 年会上的报告 恩福单抗 报告标题 主要作者 报告详情 恩福单抗加帕博利珠单抗与化疗相比用于先前未治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌：第 3 期 EV-302 研究的 3.5 年随访和反应分析 T. Powles 类型： 口头报告 摘要编号： 4507 **日期：**2026年5月29日，下午 2:45-5:45 CDT 在无法使用顺铂的肌肉侵袭性膀胱癌参与者中，使用新辅助和辅助恩福单抗加帕博利珠单抗的健康相关生活质量：第 3 期 KEYNOTE-905 研究 P. O'Donnell 类型： 口头报告 摘要编号： 4510 **日期：**2026年5月30日，上午 8:00-9:30 CDT 在无法使用顺铂的肌肉侵袭性膀胱癌参与者中，使用新辅助和辅助恩福单抗加帕博利珠单抗：KEYNOTE-905 中临床相关亚组的分析 N. Adra 类型： 海报报告 摘要编号： 4613 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT 在第 3 期 KEYNOTE-B15 研究中，适合顺铂的肌肉侵袭性膀胱癌参与者使用新辅助 - 辅助恩福单抗加帕博利珠单抗的探索性亚组结果 C. Hoimes 类型： 海报报告 摘要编号： 4614 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT 恩杂鲁胺 报告标题 主要作者 报告详情 在接受恩杂鲁胺治疗的转移性激素敏感前列腺癌患者中，治疗持续时间的预测因素：ARCHES 的事后分析 A. Armstrong 类型： 海报报告 摘要编号： 5093 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT 在具有心血管代谢合并症和/或相关伴随药物的转移性激素敏感前列腺癌患者中，恩杂鲁胺的有效性和安全性：ARCHES 事后分析 A. Stenzl 类型： 海报报告 摘要编号： 5092 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT EMBARK：治疗暂停后睾酮恢复至>250 ng/dL S. Freedland 类型： 海报报告 摘要编号： 5088 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT 在新发转移性去势敏感前列腺癌（mCSPC）老年、虚弱或合并症高的退伍军人中，使用雄激素剥夺治疗（ADT）加雄激素受体通路抑制剂（ARPIs）的结果：恩杂鲁胺和高负荷疾病的亚组分析 M. Schoen 类型： 海报报告 摘要编号： 5094 **日期：**2026年5月31日，上午 9:00-12:00 CDT 费佐利单抗 演示标题 主要作者 演示详情 亮点 1：一项随机、安慰剂对照、双盲的第三阶段临床研究，旨在调查 fezolinetant 对于接受辅助内分泌治疗的 0 至 3 期激素受体阳性乳腺癌女性中中度至重度血管运动症状（潮热）的疗效和安全性 C. Bouchard 类型： 海报演示 摘要编号： TPS642 **日期：**2026年6月1日，下午 1:30-4:30 CDT 管线 演示标题 主要作者 演示详情 进行中的试验：ASP2998，一种针对滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 的免疫刺激性 抗体 - 药物偶联物，适用于局部晚期不可切除或转移性 实体肿瘤患者：一项 1b/2 期研究。 G. Sonpavde 类型： 海报演示 摘要编号： TPS2665 **日期：**2026年5月30日，下午 1:30-4:30 CDT 关于安斯泰莱 安斯泰莱是一家全球生命科学公司，致力于将创新科学转化为患者的价值。我们在包括肿瘤学、眼科学、泌尿学、免疫学和女性健康等疾病领域提供变革性疗法。通过我们的研究和开发项目，我们正在为高未满足医疗需求的疾病开创新的医疗解决方案。了解更多信息，请访问 www.astellas.com。 关于辉瑞、安斯泰莱和默克的合作 Seagen 和安斯泰莱之前与默克签署了一项临床合作协议，以评估 Seagen 和安斯泰莱的 PADCEV® (enfortumab vedotin-ejfv) 与默克的 KEYTRUDA® (pembrolizumab) 在之前未接受治疗的转移性尿路上皮癌患者和肌肉侵袭性膀胱癌 (MIBC) 患者中的联合使用。辉瑞公司于2023年12月14日成功完成对 Seagen 的收购。KEYTRUDA 是默克制药公司（Merck Sharp & Dohme Corp.）的注册商标，该公司是默克公司（Merck & Co., Inc.）的子公司，位于美国新泽西州拉威（Rahway, NJ, USA）（在美国和加拿大以外称为 MSD）。 关于 XTANDI 和辉瑞/安斯泰莱的合作 2009 年 10 月，Medivation, Inc.（现为辉瑞的一部分，NYSE:PFE）与安斯泰莱（TSE: 4503）签署了一项商业协议，共同开发和商业化 XTANDI ® (enzalutamide) 在美国的使用，而安斯泰莱负责全球的生产和所有额外的监管申请，以及在美国以外的产品商业化。辉瑞根据美国利润的分成获得联盟收入，并在美国以外的销售中获得版税。 警示说明 在本新闻稿中，关于当前计划、估计、策略和信念的声明以及其他非历史事实的声明均为关于安斯泰莱未来表现的前瞻性声明。这些声明基于管理层在当前可用信息的基础上做出的假设和信念，并涉及已知和未知的风险和不确定性。一些因素可能导致实际结果与前瞻性声明中讨论的结果有实质性差异。这些因素包括但不限于：（i）与制药市场相关的一般经济条件和法律法规的变化，（ii）货币汇率波动，（iii）新产品推出的延迟，（iv）安斯泰莱无法有效营销现有和新产品，（v）安斯泰莱无法继续有效研究和开发在竞争激烈的市场中被客户接受的产品，以及（vi）第三方侵犯安斯泰莱的知识产权。关于制药产品（包括当前开发中的产品）的信息不应被视为广告或医疗建议。 PADCEV 重要安全信息 盒装警告：严重皮肤反应 PADCEV (enfortumab vedotin-ejfv) 可能导致严重和致命的皮肤不良反应，包括史蒂文斯 - 约翰逊综合症 (SJS) 和毒性表皮坏死溶解症 (TEN)，这些反应主要发生在治疗的第一个周期，但也可能在后期发生。 密切监测患者的皮肤反应。 如怀疑 SJS 或 TEN 或严重皮肤反应，立即停止使用 PADCEV，并考虑转诊至专科护理。 在确认 SJS 或 TEN 的患者中，或在发生 4 级或反复 3 级皮肤反应的患者中，永久停止使用 PADCEV。 适应症 PADCEV 与 pembrolizumab 或 pembrolizumab 和 berahyaluronidase alfa-pmph 联合使用，作为新辅助治疗，然后在膀胱切除术后继续作为辅助治疗，适用于不适合铂类化疗的肌肉侵袭性膀胱癌 (MIBC) 成人患者。 PADCEV 与 pembrolizumab 或 pembrolizumab 和 berahyaluronidase alfa-pmph 联合使用，适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC) 成人患者的治疗。 PADCEV 作为单一药物，适用于以下成人患者的治疗： 之前接受过程序性死亡受体-1 (PD-1) 或程序性死亡配体-1 (PD-L1) 抑制剂和铂类化疗，或 不适合铂类化疗且之前接受过一条或多条治疗方案。 重要安全信息 警告和注意事项 皮肤反应 在接受 PADCEV 治疗的患者中，发生了严重的皮肤不良反应，包括致命的 SJS 或 TEN。SJS 和 TEN 主要发生在治疗的第一个周期，但也可能在后期发生。 在临床试验中，167 名接受 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合治疗 MIBC 的患者中，61%（所有级别）出现了皮肤反应。大多数发生的皮肤反应包括皮疹和斑丘疹。3-4 级皮肤反应发生在 10% 的患者中（3 级：9%，4 级：1.2%），包括皮疹、斑丘疹、毒性皮肤爆发、剥脱性皮炎、红斑、剥脱性皮疹、皮肤毒性、毒性表皮坏死和化疗引起的毒性红斑。一名患者（0.6%）发生了致命的毒性表皮坏死反应。严重皮肤反应的中位发作时间为 0.6 个月（范围：0.2 至 8.8 个月）。皮肤反应导致 10% 的患者停止使用 PADCEV。在经历皮肤反应并有恢复数据的患者中（n=102），83% 完全恢复，17% 在最后评估时有残余皮肤反应。在最后评估时有残余皮肤反应的患者中，29%（5/17）有 2 级及以上的皮肤反应。 在临床试验中，564 名接受 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的患者中，70%（所有级别）出现了皮肤反应。大多数发生的皮肤反应包括斑丘疹、斑点皮疹和丘疹。3-4 级皮肤反应发生在 17% 的患者中（3 级：16%，4 级：1%），包括斑丘疹、水疱性皮炎、皮炎、剥脱性皮炎、天疱疮、皮疹、红斑性皮疹、斑点皮疹和丘疹。发生了一例水疱性皮炎的致命反应（0.2%）。严重皮肤反应的中位发作时间为 1.7 个月（范围：0.1 至 17.2 个月）。皮肤反应导致 6% 的患者停止使用 PADCEV。在经历皮肤反应并有恢复数据的患者中（n=391），59% 完全恢复，41% 在最后评估时有残余皮肤反应。在最后评估时有残余皮肤反应的患者中，27%（43/159）有 2 级及以上的皮肤反应。 在临床试验中，720 名接受 PADCEV 单药治疗的患者中，58%（所有级别）出现了皮肤反应。23% 的患者有斑丘疹，34% 有瘙痒。3-4 级皮肤反应发生在 14% 的患者中，包括斑丘疹、红斑性皮疹、皮疹或药物爆发、对称性药物相关的皮肤皱褶和屈曲性皮疹（SDRIFE）、水疱性皮炎、剥脱性皮炎和掌跖红斑。严重皮肤反应的中位发作时间为 0.6 个月（范围：0.1 至 8 个月）。在经历导致剂量中断的皮肤反应后重新开始使用 PADCEV 的患者中（n=75），24% 的患者在相同剂量下重新开始，24% 的患者在减少剂量下重新开始，经历了复发的严重皮肤反应。皮肤反应导致 3.1% 的患者停止使用 PADCEV。在经历皮肤反应并有恢复数据的患者中（n=328），58% 完全恢复，42% 在最后评估时有残余皮肤反应。在最后评估时有残余皮肤反应的患者中，39%（53/137）有 2 级及以上的皮肤反应。 在整个治疗过程中密切监测患者的皮肤反应。根据临床需要考虑使用局部皮质类固醇和抗组胺药。对于持续或复发的 2 级皮肤反应，考虑暂停使用 PADCEV，直到皮肤反应降至 1 级或以下。对于怀疑为史蒂文斯 - 约翰逊综合症（SJS）、毒性表皮坏死（TEN）或 3 级皮肤反应的患者，暂停使用 PADCEV 并转诊至专科护理。对于确诊为 SJS 或 TEN 的患者，或 4 级或复发的 3 级皮肤反应患者，永久停止使用 PADCEV。 高血糖和糖尿病酮症酸中毒（DKA）， 包括致命事件，发生在接受 PADCEV 治疗的有无既往糖尿病的患者中。基线糖化血红蛋白 A1C ≥8% 的患者被排除在临床试验之外。在 PADCEV 作为单药治疗的临床试验中，720 名接受 PADCEV 治疗的患者中有 17% 出现了任何级别的高血糖；7% 的患者出现了 3-4 级高血糖（3 级：6.5%，4 级：0.6%）。高血糖和糖尿病酮症酸中毒的致命事件各发生在一名患者中（0.1%）。3-4 级高血糖的发生率在体重指数较高的患者和基线 A1C 较高的患者中持续增加。高血糖的中位发作时间为 0.5 个月（范围：0 至 20 个月）。高血糖导致 0.7% 的患者停止使用 PADCEV。5% 的患者因高血糖需要开始胰岛素治疗。在开始胰岛素治疗的患者中，66%（23/35）在最后评估时停止了胰岛素。密切监测有糖尿病或高血糖风险的患者的血糖水平。如果血糖升高（>250 mg/dL），则暂停使用 PADCEV。 肺炎/间质性肺病（ILD） 在接受 PADCEV 治疗的患者中发生了严重、危及生命或致命的肺炎/间质性肺病。 当 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合用于治疗 MIBC 时，167 名患者中有 4.2% 出现了任何级别的肺炎/间质性肺病。所有事件均为 1-2 级。任何级别肺炎/间质性肺病的中位发作时间为 2.5 个月（范围：1.9 至 9.7 个月）。 当 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌时，564 名患者中有 10% 出现了任何级别的肺炎/间质性肺病，4% 出现了 3-4 级。发生了两例肺炎/间质性肺病的致命事件（0.4%）。任何级别肺炎/间质性肺病的中位发作时间为 4 个月（范围：0.3 至 26 个月）。 在 PADCEV 作为单一药物的临床试验中，720 名接受 PADCEV 治疗的患者中有 3% 出现了任何级别的肺炎/间质性肺病，0.8% 出现了 3-4 级。任何级别肺炎/间质性肺病的中位发作时间为 2.9 个月（范围：0.6 至 6 个月）。 监测患者是否出现肺炎/间质性肺病的迹象和症状，如缺氧、咳嗽、呼吸困难或影像学检查中的间质浸润。通过适当的检查评估并排除感染性、肿瘤性及其他原因导致的这些迹象和症状。对于出现 2 级肺炎/间质性肺病的患者，应暂停 PADCEV 并考虑减量。对于所有出现 3 级或 4 级肺炎/间质性肺病的患者，应永久停用 PADCEV。 外周神经病（PN） 当 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合用于治疗肌肉浸润性膀胱癌（MIBC）时，167 名患者中有 39% 出现了任何级别的 PN，12% 出现了 2 级神经病，3% 出现了 3 级神经病。2 级及以上 PN 的中位发作时间为 4.7 个月（范围：0.2 至 11 个月）。在经历神经病且有恢复数据的患者中（n=65），32% 完全恢复，68% 的患者在最后评估时仍有残余神经病。在最后评估时有残余神经病的患者中，27%（12/44）出现了 2 级及以上神经病。 当 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）时，564 名患者中有 67% 出现了任何级别的 PN，36% 出现了 2 级神经病，7% 出现了 3 级神经病。2 级及以上 PN 的中位发作时间为 6 个月（范围：0.3 至 25 个月）。在经历神经病且有恢复数据的患者中（n=373），13% 完全恢复，87% 的患者在最后评估时仍有残余神经病。在最后评估时有残余神经病的患者中，45%（146/326）出现了 2 级及以上神经病。 在 PADCEV 作为单一药物的临床试验中，720 名患者中有 53% 出现了 PN，包括 38% 出现了感觉神经病，8% 出现了肌肉无力，7% 出现了运动神经病。30% 的患者经历了 2 级反应，5% 的患者经历了 3-4 级反应。PN 发生在接受 PADCEV 治疗的患者中，无论是否存在既往 PN。2 级及以上 PN 的中位发作时间为 4.9 个月（范围：0.1 至 20 个月）。神经病导致 6% 的患者停止治疗。在经历神经病且有恢复数据的患者中（n=296），11% 完全恢复，89% 在最后评估时仍有残余神经病。在最后评估时有残余神经病的患者中，50%（132/262）出现了 2 级及以上神经病。 监测患者是否出现新的或加重的 PN，并在 PN 发生时考虑暂停或减量 PADCEV。对于出现 3 级以上 PN 的患者，应永久停用 PADCEV。 眼部疾病 在临床试验中，384 名接受 PADCEV 作为单一药物治疗的患者中，有 40% 报告了眼部疾病。这些事件大多数涉及角膜，包括与干眼相关的事件，如角膜炎、视力模糊、流泪增加、结膜炎、角膜干细胞缺乏和角膜病。30% 的患者在接受 PADCEV 治疗期间出现干眼症状，10% 的患者出现视力模糊。眼部疾病的症状出现的中位时间为 1.7 个月（范围：0 至 30.6 个月）。监测患者的眼部疾病。如果出现眼部症状或症状未缓解，考虑使用人工泪液预防干眼并进行眼科评估。如有必要，在眼科检查后考虑使用眼科局部类固醇治疗。对于有症状的眼部疾病，考虑暂停或减量 PADCEV。 输注部位外渗 由于外渗引起的皮肤和软组织反应在 PADCEV 给药后被观察到。在 720 名接受 PADCEV 作为单一药物治疗的患者中，1% 的患者出现了皮肤和软组织反应，包括 0.3% 出现了 3-4 级反应。反应可能会延迟。红斑、肿胀、温度升高和疼痛在外渗后 2-7 天内加重，并在高峰后 1-4 周内缓解。两名患者（0.3%）出现了外渗反应并伴有继发性蜂窝组织炎、水疱或脱皮。在开始 PADCEV 之前确保有足够的静脉通路，并在给药期间监测可能的外渗。如果发生外渗，停止输注并监测不良反应。 胚胎 - 胎儿毒性 PADCEV 在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险。建议具有生育潜力的女性患者在接受 PADCEV 治疗期间及最后一次给药后 2 个月内使用有效的避孕措施。建议与具有生育潜力的女性伴侣的男性患者在接受 PADCEV 治疗期间及最后一次给药后 4 个月内使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应，包括实验室异常（≥20%）： PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗 MIBC： 血糖升高，血红蛋白降低，天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，皮疹，丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，疲劳，瘙痒，肌酐升高，钠降低，淋巴细胞减少，周围神经病，钾升高，脱发，味觉障碍，腹泻，食欲减退，便秘，恶心，磷降低，尿路感染，干眼症，体重减轻。 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）： AST 升高，肌酐升高，皮疹，血糖升高，周围神经病，脂肪酶升高，淋巴细胞减少，ALT 升高，血红蛋白降低，疲劳，钠降低，磷降低，白蛋白降低，瘙痒，腹泻，脱发，体重减轻，食欲减退，尿酸升高，中性粒细胞减少，钾降低，干眼症，恶心，便秘，钾升高，味觉障碍，尿路感染，血小板减少。 PADCEV 单药治疗： 血糖升高，AST 升高，淋巴细胞减少，肌酐升高，皮疹，疲劳，周围神经病，白蛋白降低，血红蛋白降低，脱发，食欲减退，中性粒细胞减少，钠降低，ALT 升高，磷降低，腹泻，恶心，瘙痒，尿酸升高，干眼症，味觉障碍，便秘，脂肪酶升高，体重减轻，血小板减少，腹痛，干燥皮肤。 EV-303 研究：不适合接受顺铂治疗的 MIBC 患者（PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗） 新辅助阶段：在 167 名患者中，接受 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗的患者中，发生严重不良反应的比例为 27%。最常见的（≥2%）严重不良反应为尿路感染（3.6%）和血尿（2.4%）。致死性不良反应 发生在 1.2% 的患者中，包括重症肌无力和毒性表皮坏死（各 0.6%）。在手术后阶段，开始辅助治疗前，2.7% 的患者报告了额外的致死性不良反应，包括脓毒症和肠梗阻（各 1.4%）。导致停止 PADCEV 治疗的不良反应 发生在 22% 的患者中。导致 PADCEV 停止治疗的最常见不良反应（≥1%）为皮疹（4.8%）、周围神经病（2.4%）以及腹泻、味觉障碍、疲劳、瘙痒和毒性表皮坏死（各 1.2%）。导致 PADCEV 剂量中断的不良反应 发生在 29% 的患者中。导致 PADCEV 剂量中断的最常见不良反应（≥2%）为皮疹（8%）、中性粒细胞减少（3.6%）和高血糖（3%），以及疲劳和周围神经病（各 2.4%）。导致 PADCEV 剂量减少的不良反应 发生在 13% 的患者中。导致 PADCEV 剂量减少的最常见不良反应（≥1%）为皮疹（4.8%）、瘙痒（1.8%）以及周围神经病、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、食欲减退、疲劳、中性粒细胞减少和体重减轻（各 1.2%）。有 7 名（4.2%）患者因不良反应未能接受手术。导致手术取消的不良反应 包括急性心肌梗死、胆道癌、结肠癌、呼吸窘迫、尿路感染以及因重症肌无力和毒性表皮坏死导致的死亡（各 0.6%）。在 146 名接受 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗并接受根治性膀胱切除术的患者中，有 6 名（4.1%）患者因不良反应手术延迟。 辅助阶段：在 149 名接受手术的患者中，100 名患者接受了 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合的辅助治疗。在 49 名未接受辅助治疗的患者中，因不良事件在辅助阶段前停止 PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗的患者有 21 名。严重不良反应 发生在接受 PADCEV 与 pembrolizumab 联合治疗的患者中占 43%。最常见的（≥2%）严重不良反应为尿路感染（8%）、急性肾损伤和肾盂肾炎（各 5%）、尿源性脓毒症（4%）、低钾血症、肠梗阻和脓毒症（各 2%）。致死性不良反应 发生在 7% 的患者中，包括尿源性脓毒症、颅内出血、死亡、心肌梗死、多脏器功能障碍综合症和假单胞菌肺炎（各 1%）。导致停止 PADCEV 治疗的不良反应 发生在 26% 的患者中。导致 PADCEV 停止治疗的最常见不良反应（≥2%）为周围神经病（5%）和皮疹（4%）。导致 PADCEV 剂量中断的不良反应 发生在 36% 的患者中。导致 PADCEV 剂量中断的最常见不良反应（≥2%）为皮疹（6%）、腹泻和尿路感染（各 5%）、疲劳（4%）、瘙痒（3%）以及周围神经病和肾盂肾炎（各 2%）。导致 PADCEV 剂量减少的不良反应 发生在 7% 的患者中。导致 PADCEV 剂量减少的最常见不良反应（≥2%）为体重减轻（2%）。 EV-302 研究：440 名之前未接受治疗的局部晚期/转移性尿路上皮癌患者（PADCEV 与静脉注射的 pembrolizumab 联合治疗） 严重不良反应 发生在 50% 接受 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合治疗的患者中。最常见的严重不良反应（≥2%）包括皮疹（6%）、急性肾损伤（5%）、肺炎/间质性肺病（4.5%）、尿路感染（3.6%）、腹泻（3.2%）、肺炎（2.3%）、发热（2%）和高血糖（2%）。致命不良反应 发生在 3.9% 接受 PADCEV 与静脉注射 pembrolizumab 联合治疗的患者中，包括急性呼吸衰竭（0.7%）、肺炎（0.5%）和肺炎/间质性肺病（0.2%）。 导致停止使用 PADCEV 的不良反应发生在 35% 的患者中。导致停止使用 PADCEV 的最常见不良反应（≥2%） 为周围神经病（15%）、皮疹（4.1%）和肺炎/间质性肺病（2.3%）。导致 PADCEV 剂量中断的不良反应发生在 73% 的患者中。导致 PADCEV 剂量中断的最常见不良反应（≥2%） 为周围神经病（22%）、皮疹（16%）、COVID-19（10%）、腹泻（5%）、肺炎/间质性肺病（4.8%）、疲劳（3.9%）、高血糖（3.6%）、ALT 升高（3%）和瘙痒（2.5%）。导致 PADCEV 剂量减少的不良反应发生在 42% 的患者中。导致 PADCEV 剂量减少的最常见不良反应（≥2%） 为皮疹（16%）、周围神经病（13%）和疲劳（2.7%）。 EV-301 研究：296 名之前接受过 PD-1/L1 抑制剂和铂类化疗的患者（PADCEV 单药治疗） 严重不良反应 发生在 47% 接受 PADCEV 治疗的患者中；最常见的（≥2%）为尿路感染、急性肾损伤（各 7%）和肺炎（5%）。致命不良反应 发生在 3% 的患者中，包括多脏器功能障碍（1%）、肝功能障碍、脓毒性休克、高血糖、肺炎/间质性肺病和盆腔脓肿（各 0.3%）。导致停止使用 PADCEV 的不良反应 发生在 17% 的患者中；最常见的（≥2%）为周围神经病（5%）和皮疹（4%）。导致剂量中断的不良反应 发生在 61% 的患者中；最常见的（≥4%）为周围神经病（23%）、皮疹（11%）和疲劳（9%）。导致剂量减少的不良反应 发生在 34% 的患者中；最常见的（≥2%）为周围神经病（10%）、皮疹（8%）、食欲减退和疲劳（各 3%）。 EV-201，第二队列研究：89 名之前接受过 PD-1/L1 抑制剂且不符合铂类化疗条件的患者（PADCEV 单药治疗） 严重不良反应 发生在 39% 接受 PADCEV 治疗的患者中；最常见的（≥3%）为肺炎、脓毒症和腹泻（各 5%）。致命不良反应 发生在 8% 的患者中，包括急性肾损伤（2.2%）、代谢性酸中毒、脓毒症、多脏器功能障碍、肺炎和肺炎/间质性肺病（各 1.1%）。导致停止使用 PADCEV 的不良反应 发生在 20% 的患者中；最常见的（≥2%）为周围神经病（7%）。导致剂量中断的不良反应 发生在 60% 的患者中；最常见的（≥3%）为周围神经病（19%）、皮疹（9%）、疲劳（8%）、腹泻（5%）、AST 升高和高血糖（各 3%）。导致剂量减少的不良反应 发生在 49% 的患者中；最常见的（≥3%）为周围神经病（19%）、皮疹（11%）和疲劳（7%）。 药物相互作用 其他药物对 PADCEV 的影响 (双重 P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂) 与双重 P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂同时使用可能会增加游离单甲基紫葳素 E 的暴露，从而可能增加 PADCEV 毒性的发生率或严重程度。当 PADCEV 与双重 P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂同时使用时，需密切监测患者的毒性迹象。 特定人群 哺乳 建议哺乳期女性在接受 PADCEV 治疗期间及最后一次给药后 3 周内不要哺乳。 肝功能损害 避免在中度或重度肝功能损害患者中使用 PADCEV。 PADCEV（enfortumab vedotin-ejfv）的完整处方信息 XTANDI 重要安全信息 适应症 XTANDI（恩杂鲁胺）适用于以下患者的治疗： 去势抵抗性前列腺癌（CRPC） 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC） 生化复发高风险的非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC） 重要安全信息 警告和注意事项 癫痫 发生在 0.6% 接受 XTANDI 治疗的患者中，在八项随机临床试验中。在一项有癫痫诱发因素的患者研究中，2.2% 的 XTANDI 治疗患者经历了癫痫。尚不清楚抗癫痫药物是否能预防 XTANDI 引起的癫痫。研究中的患者有一个或多个以下癫痫诱发因素：使用可能降低癫痫阈值的药物、创伤性脑损伤或头部损伤史、脑血管意外或短暂性缺血发作史、阿尔茨海默病、脑膜瘤或前列腺癌引起的软脑膜病、过去 12 个月内的原因不明的意识丧失、癫痫史、脑部占位性病变、动静脉畸形史或脑部感染史。告知患者在服用 XTANDI 期间发生癫痫的风险，以及参与任何可能导致突然失去意识而对自己或他人造成严重伤害的活动的风险。对于在治疗期间发生癫痫的患者，需永久停用 XTANDI。 可逆性后部脑病综合症（PRES） 有报告显示接受 XTANDI 治疗的患者出现 PRES。PRES 是一种神经系统疾病，可能表现为快速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、混乱、失明及其他视觉和神经系统障碍，伴或不伴有高血压。PRES 的诊断需要通过脑部影像学确认，最好是 MRI。对于出现 PRES 的患者，需停用 XTANDI。 超敏反应，包括面部水肿（0.5%）、舌头水肿（0.1%）或唇部水肿（0.1%），在八项随机临床试验中观察到与 XTANDI 相关。市场后案例中报告了咽部水肿。建议出现任何超敏反应症状的患者暂时停用 XTANDI，并及时寻求医疗帮助。对于严重的超敏反应，需永久停用 XTANDI。 缺血性心脏病 在五项随机、安慰剂对照的临床研究的综合数据中，XTANDI 组患者发生缺血性心脏病的比例高于安慰剂组（3.5% 对 2%）。XTANDI 组中发生 3-4 级缺血事件的比例为 1.8%，而安慰剂组为 1.1%。XTANDI 组中缺血事件导致死亡的比例为 0.4%，而安慰剂组为 0.1%。监测缺血性心脏病的迹象和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于 3-4 级缺血性心脏病，需停用 XTANDI。 跌倒和骨折 发生在接受 XTANDI 治疗的患者中。评估患者的骨折和跌倒风险。根据既定治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用靶向骨骼的药物。在五项随机、安慰剂对照的临床研究的综合数据中，接受 XTANDI 治疗的患者中跌倒发生率为 12%，而安慰剂组为 6%。XTANDI 组中骨折发生率为 13%，而安慰剂组为 6%。 胚胎 - 胎儿毒性 XTANDI 的安全性和有效性尚未在女性中建立。XTANDI 可导致胎儿损害和妊娠丧失，特别是在孕妇中使用时。建议与生育潜力的女性伴侣的男性在接受 XTANDI 治疗期间及最后一次剂量后 3 个月内使用有效的避孕措施。 吞咽困难或窒息 严重的吞咽困难或窒息，包括可能危及生命的事件，可能由于 XTANDI 的产品大小而发生。建议患者用足够的水整粒吞服每个胶囊或片剂，以确保所有药物成功吞下。对于有吞咽困难的患者，考虑使用较小剂型的 XTANDI。对于无法吞服胶囊或片剂的患者，需停用 XTANDI。 对地高辛免疫测定的干扰 XTANDI 可能干扰某些地高辛免疫测定（例如，化学发光微粒免疫测定），导致地高辛血浆浓度结果虚高。通知进行地高辛血浆浓度测定的实验室，在接受 XTANDI 和地高辛的患者中使用适当的方法。 不良反应（ARs） 在五项随机安慰剂对照试验的数据中，XTANDI 治疗患者中发生的最常见不良反应（≥ 10%）且发生频率高于安慰剂（≥ 2%）的有肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲减退、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。在比卡鲁胺对照研究中，XTANDI 治疗患者中报告的最常见不良反应（≥ 10%）有虚弱/疲劳、背痛、肌肉骨骼疼痛、潮热、高血压、恶心、便秘、腹泻、上呼吸道感染和体重减轻。 在 AFFIRM 研究中，针对之前接受过多西他赛治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的安慰剂对照研究中，47% 的 XTANDI 治疗患者报告了 3 级及以上的不良反应。因不良反应停药的 XTANDI 治疗患者占 16%。在 PREVAIL 研究中，针对化疗未治疗的 mCRPC 患者的安慰剂对照研究中，44% 的 XTANDI 患者和 37% 的安慰剂患者报告了 3-4 级不良反应。因不良反应停药的 XTANDI 治疗患者占 6%。在 TERRAIN 研究中，针对化疗未治疗的 mCRPC 患者的比卡鲁胺对照研究中，39% 的 XTANDI 患者和 38% 的比卡鲁胺患者报告了 3-4 级不良反应。因不良反应作为主要原因停药的 XTANDI 患者占 8%，比卡鲁胺患者占 6%。 在 PROSPER 研究中，针对非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的安慰剂对照研究中，31% 的 XTANDI 患者和 23% 的安慰剂患者报告了 3 级或以上的不良反应。因不良反应作为主要原因停药的 XTANDI 患者占 9%，安慰剂患者占 6%。 在 ARCHES 研究中，针对转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者的安慰剂对照研究中，24% 的 XTANDI 治疗患者报告了 3 级或以上的不良反应。因不良反应作为主要原因永久停药的 XTANDI 患者占 5%，安慰剂患者占 4%。 在 EMBARK 研究中，针对高风险生化复发（BCR）患者的非转移性去势敏感性前列腺癌（nmCSPC）的安慰剂对照研究中，接受 XTANDI 加利普利治疗的患者中，46% 报告了治疗期间的 3 级或以上不良反应；接受单药 XTANDI 治疗的患者中，50% 报告了；接受安慰剂加利普利治疗的患者中，43% 报告了。因不良反应作为主要原因在治疗期间永久停药的患者中，XTANDI 加利普利治疗的患者占 21%，单药 XTANDI 治疗的患者占 18%，安慰剂加利普利治疗的患者占 10%。 实验室异常： 在随机安慰剂对照研究中，发生率≥5% 且在 XTANDI 组中发生频率高于安慰剂（> 2%）的实验室异常包括血红蛋白降低、中性粒细胞计数降低、白细胞减少、高血糖、高镁血症、低钠血症、低磷血症和高钙血症。 高血压： 在五项随机安慰剂对照临床试验的综合数据中，XTANDI 患者中报告的高血压发生率为 14.2%，安慰剂组为 7.4%。高血压导致每组中<1% 的患者中断研究。 药物相互作用 其他药物对 XTANDI 的影响 避免与强 CYP2C8 抑制剂合用。如果无法避免合用，请减少 XTANDI 的剂量。 避免与强 CYP3A4 诱导剂合用。如果无法避免合用，请增加 XTANDI 的剂量。 XTANDI 对其他药物的影响 避免与某些 CYP3A4、CYP2C9 和 CYP2C19 底物合用，因为这些底物的浓度轻微降低可能导致治疗失败。如果无法避免合用，请根据这些底物的处方信息增加其剂量。在形成活性代谢物的情况下，可能会增加对活性代谢物的暴露。 XTANDI（恩扎鲁胺）的完整处方信息 VEOZAH 重要安全信息 适应症和用法 VEOZAH™（费佐利奈坦）是一种神经激肽 3（NK3）受体拮抗剂，适用于治疗因更年期引起的中度至重度血管运动症状。 重要安全信息 警告：肝毒性风险 在上市后使用 VEOZAH 时发生了肝毒性。- 在开始治疗之前进行肝功能和损伤的实验室检查。若任何氨基转移酶≥正常上限（ULN）的 2 倍或总胆红素≥正常上限的 2 倍，则不应开始使用 VEOZAH。- 在治疗的前 3个月、6个月和 9****个月进行后续肝功能实验室检查。- 如果患者出现可能提示肝损伤的迹象或症状（新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便颜色变浅、尿液变深或腹痛），应立即停用 VEOZAH 并寻求医疗帮助，包括肝功能实验室检查。- 如果转氨酶升高超过正常上限的 5 倍，或转氨酶升高超过正常上限的 3 倍且总胆红素水平超过****正常上限的 2 倍，则应停用 VEOZAH。- 如果转氨酶升高超过****正常上限的 3 倍，应进行更频繁的后续肝功能实验室检查，直到恢复正常。 禁忌症 VEOZAH 禁用于以下女性：• 已知肝硬化 • 严重肾功能不全或终末期肾病 • 与 CYP1A2 抑制剂合用 警告和注意事项 肝毒性 在 3 项临床试验中，接受 VEOZAH 的女性中，血清转氨酶（丙氨酸氨基转移酶（ALT）和/或天冬氨酸氨基转移酶（AST））水平超过正常上限的 3 倍的发生率为 2.3%，而安慰剂组为 0.9%。没有发生血清总胆红素（>正常上限的 2 倍）升高。ALT 或 AST 升高的女性通常无症状。转氨酶水平在继续用药时恢复到治疗前水平（或接近此水平），在中断或停药后也如此。未对肝硬化女性进行研究。 在上市后使用中，启动 VEOZAH 后 40 天内发生了药物诱导的肝损伤案例，伴随 ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高。患者报告感到不适，并出现疲劳、恶心、瘙痒、黄疸、粪便颜色变浅和尿液变深的症状。患者的症状在停用 VEOZAH 后逐渐缓解。 在启动 VEOZAH 之前进行基线肝功能实验室检查，以评估肝功能和损伤（包括血清 ALT、血清 AST、血清 ALP 和血清胆红素（总胆红素和直接胆红素））。如果 ALT 或 AST≥正常上限的 2 倍或总胆红素≥正常上限的 2 倍，则不应开始使用 VEOZAH。 在治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月进行后续肝功能实验室检查。 请参见盒装警告以获取完整的肝功能实验室检查协议和停药标准。 排除肝功能实验室检查升高的其他原因。 不良反应 VEOZAH≥2% 且高于安慰剂的最常见不良反应（VEOZAH % vs. 安慰剂 %）包括：腹痛（4.3% vs. 2.1%）、腹泻（3.9% vs. 2.6%）、失眠（3.9% vs. 1.8%）、背痛（3.0% vs. 2.1%）、潮热（2.5% vs. 1.6%）和肝转氨酶升高（2.3% vs. 0.8%）。 VEOZAH（费佐利奈坦）的完整处方信息 来源：Astellas Pharma Inc.